| Acamprosato | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | Ácido 3-acetamidopropano-1-sulfônico |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.071.495 |
| Código ATC | N07 |
| DrugBank | DB00659 |
| PubChem | 155434 |
| ChEBI | 51042 |
| SORRISOS |
O = S (= O) (O) CCCNC (C) = O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C5H11NO4S / c1-5 (7) 6-3-2-4-11 (8,9) 10 / h2-4H2,1H3, (H, 6,7) (H, 8, 9,10) |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 5 H 11 N O 4 S [Isômeros] |
| Massa molar | 181,21 ± 0,011 g / mol C 33,14%, H 6,12%, N 7,73%, O 35,32%, S 17,7%, |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 11% |
| Ligação proteica | insignificante |
| Metabolismo | Nilo |
| Meia-vida de eliminação. | 20 a 33 horas |
| Excreção | |
| Considerações Terapêuticas | |
| Via de administração | Oral (comprimidos de 333 mg de acamprosato de cálcio ) |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
O acamprosato é um medicamento utilizado no tratamento da dependência do álcool com a fórmula N - acetil homotaurina (fr) , um composto orgânico sintético semelhante à taurina , mas que possui um carbono extra em sua cadeia.
O acamprosato tem alguma eficácia em pacientes alcoólatras para os quais a abstinência pode ser mantida.
É fabricado e comercializado nos Estados Unidos sob a marca Campral pela Forest Laboratories e distribuído fora dos Estados Unidos pela Merck KGaA . É distribuído na França na forma de acamprosato de cálcio sob a marca Aotal.
O modo de ação do composto não é totalmente compreendido, mas demonstrou ajudar a reduzir a frequência e a intensidade do risco de recaída.
O acamprosato exerce ação antagônica seletiva nos receptores NMDA do glutamato , bem como modulação positiva dos receptores GABA-A . Sua ação, portanto, visa os mesmos sistemas que os responsáveis pela sedação alcoólica.
No entanto, o produto atua de forma complexa e indireta: acredita-se que os receptores GABA-A sejam modulados pela inibição dos receptores GABA-B , que distinguem o acamprosato dos benzodiazepínicos , que têm como alvo direto os sítios GABA-A. A ação sobre os receptores NMDA depende da dose consumida e dos níveis de glutamato endógeno do paciente. Em um paciente alcoólatra, altas concentrações de glutamato serão naturalmente observadas no sistema nervoso, e o produto será consumido em grandes quantidades. Nessas condições, o acamprosato se comporta como um antagonista parcial. Em pequenas quantidades e / ou em um paciente não alcoólatra, o produto se comporta como um agonista .
O produto também aumenta a secreção natural de taurina . Como parte de sua indicação, muitas vezes consegue normalizar os ciclos de sono do paciente, restaurando as proporções usuais do sono estágio 3 e do sono REM.
A absorção do produto é muito lenta, com pico plasmático atingido em 6 horas, valor elevado também explicado pelo fato de o acamprosato ser consumido na forma de comprimido gastrorresistente . A meia-vida de eliminação do produto é de cerca de 30 horas.