Donepezil | |
estereoquímica desconhecida | |
Identificação | |
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Nome IUPAC | ( RS ) -2 - [(1-benzil-4-piperidil) metil] - 5,6-dimetoxi-2,3-dihidroinden-1-ona |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.125.198 |
Código ATC | N06 |
DrugBank | APRD00039 |
PubChem | 3152 |
SORRISOS |
N1 (CCC (C [C @@ H] 2C (= O) c3cc (c (cc3C2) OC) OC) CC1) Cc1ccccc1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C24H29NO3 / c1-27-22-14-19-13-20 (24 (26) 21 (19) 15-23 (22) 28-2) 12-17-8-10- 25 (11-9-17) 16-18-6-4-3-5-7-18 / h3-7,14-15,17,20H, 8-13,16H2,1-2H3 |
Propriedades quimicas | |
Fórmula bruta |
C 24 H 29 N O 3 [Isômeros] |
Massa molar | 379,492 ± 0,0223 g / mol C 75,96%, H 7,7%, N 3,69%, O 12,65%, |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | 100% |
Ligação proteica | 96% |
Meia-vida de eliminação. | 70h |
Considerações Terapêuticas | |
Aula terapêutica | Anticolinesterásico |
Via de administração | oral |
Caráter psicotrópico | |
Outros nomes |
Aricept® |
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
O donepezil , presente na forma de cloridrato de donepezil, possui estoque parassimpaticomimético indireto por seu efeito inibitório reversível da acetilcolinesterase .
O donepezil inibe reversivelmente a acetilcolinesterase . Em seguida, potencializa a ação da acetilcolina evitando sua degradação, aumenta sua concentração na fenda sináptica . É denominado parassimpaticomimético indireto porque potencializa as transmissões parassimpáticas sem se ligar a receptores de membrana. Por sua estrutura, ele atravessa a barreira hematoencefálica . Ativa os receptores nicotínicos e os receptores muscarínicos .
É usado nas formas leves a moderadamente graves da doença de Alzheimer .
É comercializado com o nome Aricept® : pela farmacêutica americana Pfizer .
Donepezil é um racemato , ou seja, uma mistura 1: 1 dos dois enantiômeros a seguir:
Enantiômero de Donepezila | |
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( R ) -enantiômero |
( S ) -enantiômero |
Este medicamento recebeu autorização de comercialização em 1997. A High Authority for Health avaliou o serviço prestado com baixa avaliação das opiniões publicadas em 2013 e 2018.
O jornal Prescrire classifica-o em medicamentos a serem excluídos, bem como em outros medicamentos destinados ao tratamento da doença de Alzheimer .