Linezolida | |
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Identificação | |
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Nome IUPAC | ('' S '') - N - [[3- [3-fluoro-4- (4-morfolinil)] fenil] -2-oxo-5-oxazolidinil] metil-acetamida |
N o CAS | S(-) |
N o ECHA | 100.121.520 |
Código ATC | J01 |
DrugBank | DB00601 |
PubChem | 441401 |
SORRISOS |
CC (= O) NCC1CN (C (= O) O1) C2 = CC (= C (C = C2) N3CCOCC3) F , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C16H20FN3O4 / c1-11 (21) 18-9-13-10-20 (16 (22) 24-13) 12-2-3-15 (14 (17) 8-12) 19-4-6-23-7-5-19 / h2-3,8,13H, 4-7,9-10H2,1H3, (H, 18,21) / t13- / m0 / s1 / f / h18H |
Aparência | Sólido |
Propriedades quimicas | |
Fórmula bruta |
C 16 H 20 F N 3 O 4 [Isômeros] |
Massa molar | 337,3461 ± 0,016 g / mol C 56,97%, H 5,98%, F 5,63%, N 12,46%, O 18,97%, |
Propriedades físicas | |
Solubilidade | 3 mg · mL -1 de água |
Considerações Terapêuticas | |
Via de administração | Injeção Oral |
Precauções | Bélgica: uso hospitalar |
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
Linezolida (oral ou infusão) | |
Nomes comerciais |
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Aula | antibiótico |
Outra informação | Subclasse: oxazolidinonas |
Identificação | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.121.520 |
Código ATC | J01XX08 |
DrugBank | 00601 |
A Linezolida é uma família de síntese de antibióticos oxazolidinona . É ativo contra organismos Gram-positivos , incluindo enterococos resistentes a glicopeptídeos e Staphylococcus aureus resistente à meticilina e de sensibilidade reduzida a glicopeptídeos .
Foi o primeiro antibiótico da família das oxazolidinonas a ser comercializado em 2000.
Ele age ligando-se à subunidade 50S do ribossomo bacteriano, próximo ao seu centro catalítico. Também pode limitar a proliferação de certas células eucarióticas, bloqueando a replicação de suas mitocôndrias . Ele se difunde em todos os tecidos, incluindo os pulmões e o sistema nervoso central.
Geralmente é reservado para o tratamento de infecções bacterianas graves nos casos em que outros antibióticos falharam devido à resistência aos antibióticos . Não há resistência cruzada com outras classes de antibióticos ativos contra bactérias Gram-positivas . Condições como infecções de pele ou pneumonia nosocomial ou resistência à meticilina ou penicilina são indicações para linezolida. É particularmente ativo em certas cepas de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina e em enterococos resistentes à vancomicina . Também inibe o crescimento de Mycobacterium tuberculosis comum ou resistente. Portanto, foi testado em pacientes com tuberculose multirresistente com esterilização do escarro. No entanto, resistência secundária a esta molécula foi descrita em pacientes tratados.
Os efeitos colaterais são dominados pela mielotoxicidade (trombocitopenia, anemia, pancitopenia), que depende intimamente da duração do tratamento, que raramente é indicada além de 28 dias. Existem também neuropatias periféricas , síndrome da serotonina (quando usada com um inibidor seletivo da recaptação da serotonina , a linezolida é um inibidor reversível da monoamina oxidase (IMAO). A acidose láctica é possível. Também pode ser possível. Causar neuropatias ópticas regressivas após vários meses de interrupção do tratamento .
É muito caro em comparação com os antibióticos mais antigos.