Tigeciclina

Tigeciclina
Identificação
DCI Tigeciclina
Nome IUPAC N - [(5aR, 6aS, 7S, 9Z, 10aS) -9- [amino (hidroxi) metilideno] -4,7-bis (dimetilamino) -1,10a, 12-trihidroxi-8,10,11-trioxo- 5a, 6,6a, 7-tetrahidro-5H-tetracen-2-il] -2- (tert-butilamino) acetamida
Sinônimos

Tygacil

N o CAS 220620-09-7
N o ECHA 100.211.439
Código ATC J01 AA12
J01 AA20
DrugBank DB00560
PubChem 5282044
ChEBI 149836
SORRISOS CC (C) (C) NCC (= O) NC1 = CC (= C2CC3CC4C (C (= O) C (= C (N) O) C (= O) C4 (C (= O) C3 = C (C2 = C1O) O) O) N (C) C) N (C) C
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1S / C29H39N5O8 / c1-28 (2,3) 31-11-17 (35) 32-15-10-16 (33 (4) 5) 13-8-12-9-14- 21 (34 (6) 7) 24 (38) 20 (27 (30) 41) 26 (40) 29 (14,42) 25 (39) 18 (12) 23 (37) 19 (13) 22 (15) 36 / h10,12,14,21,31,36-37,41-42H, 8-9,11,30H2,1-7H3, (H, 32,35) / b27-20- / t12-, 14-, 21 -, 29- / m0 / s1
InChIKey:
ZXGBRIBPJBHLMO-SBMFAFPZSA-N
Propriedades quimicas
Fórmula bruta C 29 H 39 N 5 O 8
Massa molar 585,6487 ± 0,0293  g / mol
C 59,47%, H 6,71%, N 11,96%, O 21,86%,
Ecotoxicologia
LogP 0,8
Dados farmacocinéticos
Ligação proteica 71-89%
Meia-vida de eliminação. 27-43 horas
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário.

A tigeciclina é um antibiótico do grupo das glicilciclinas , que inibe a síntese protéica em bactérias ao se ligar à subunidade ribossomal 30S e bloquear a entrada do tRNA aminoacil no sítio A do ribossomo. Isso evita a incorporação de resíduos de aminoácidos nas cadeias peptídicas que estão sendo formadas.

Indicações

A tigeciclina é indicada em adultos e crianças com 8 anos ou mais para o tratamento das seguintes infecções:

Referências

  1. massa molecular calculada de pesos atômicos dos elementos 2007  " em www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (em) "Tigeciclina" no DrugBank
  3. (em) Christine M. Slover, Keith A. Larry Rodvold H. Danziger, "  A tigeciclina: a novel de largo espectro anti-microbiano  " , The Annals of farmacoterapia , vol.  41, n o  6,2007, p.  965-972 ( PMID  17519296 , DOI  10.1345 / aph.1H543 , ler online , acessado em 9 de novembro de 2020 ).
  4. "  Resumo das características do produto  " , em base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr , Base de dados pública de medicamentos,4 de fevereiro de 2020(acessado em 9 de novembro de 2020 ) .

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