Anacetrapib



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O anacetrapibe é uma molécula inibidora da proteína de transferência do colesterilester , em teste como medicamento contra o colesterol .

Eficiência

Em humanos, diminui a concentração de colesterol LDL e aumenta a de HDL . Mais precisamente, diminui o nível de VLDLs de pequeno ou médio porte e dos subtipos LDL2a, 2b e 3a, enquanto aumenta o de LDL4b. Ela promove a remoção de apolipoproteína B .

Não parece alterar os números da pressão arterial , ao contrário do torcetrapib , outra molécula da mesma classe, e não tem ação pró- inflamatória . Em pacientes vasculares, e em combinação com uma estatina , permite uma pequena, mas significativa redução do risco de complicações cardiovasculares.

Em um modelo animal, essa ação resulta na redução do ateroma .

Notas e referências

  1. Bloomfield D, Carlson GL, Sapre A et al. Eficácia e segurança do inibidor da proteína de transferência de éster de colesterol anacetrapibe como monoterapia e coadministrado com atorvastatina em pacientes dislipidêmicos , Am Heart J, 2009; 157: 352-360. e2
  2. Krauss RM, Wojnooski K, Orr J et al. Alterações na concentração e composição da subfração de lipoproteína em indivíduos saudáveis ​​tratados com o inibidor da CETP anacetrapib , J Lipid Res, 2012; 53: 540-547
  3. Millar JS, Reyes-Soffer G, Jumes P et al. O anacetrapib reduz o LDL ao aumentar a depuração da ApoB em indivíduos levemente hipercolesterolêmicos , J Clin Invest. 2015; 125: 2510-2522.
  4. Krishna R, Anderson MS, Bergman AJ et al. Efeito do inibidor da proteína de transferência de éster de colesterol, anacetrapibe, nas lipoproteínas em pacientes com dislipidemia e na pressão arterial ambulatorial de 24 horas em indivíduos saudáveis: dois estudos de fase I duplo-cegos, randomizados e controlados por placebo , Lancet, 2007; 370: 1907- 1914
  5. Han S, Levoci L., Fischer P et al. A inibição da proteína de transferência de éster de colesterol por anacetrapibe não desarma as propriedades antiinflamatórias da lipoproteína de alta densidade , Biochim Biophys Acta, 2013; 1831: 825-833
  6. The HPS3 / TIMI55 - REVEAL Collaborative Group, Effects of anacetrapibe in patients with aterosclerotic vascular disease , N Engl J Med, 2017; 377: 1217-1227
  7. Kühnast S, van der Tuin SJ, van der Hoorn JW et al. O anacetrapibe reduz a progressão da aterosclerose, principalmente por reduzir o colesterol não HDL, melhora a estabilidade da lesão e adiciona aos efeitos benéficos da atorvastatina , Eur Heart J, 2015; 36: 39-50

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Opiniones de nuestros usuarios

Livia Sampaio

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Jair Barros

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