Bivalirudina
| Bivalirudina | |
| |
| Identificação | |
|---|---|
| N o CAS | |
| Código ATC | B01 |
| DrugBank | DB00006 |
| PubChem | 16129704 |
| SORRISOS |
CC (C) C [C @ H] (NC (= O) [C @ H] (Cc1ccc (O) cc1) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) O) NC (= O ) [C @ H] (CCC (= O) O) NC (= O) [C @@ H] 6CCCN6C (= O) [C @@ H] (NC (= O) [C @ H] (CCC ( = O) O) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) O) NC (= O) [C @ H] (Cc2ccccc2) NC (= O) [C @ H] (CC (= O) O) NC (= O) C \ nNC (= O) [C @ H] (CC (N) = O) NC (= O) CNC (= O) CNC (= O) CNC (= O) CNC (= O) [C @@ H] 5CCCN5C (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @@ H] 4CCCN4C (= O) [C @ H] ( N) Cc3ccccc3) [C @@ H] (C) CC) C (= O) O , |
| InChI |
Padrão InChI: InChI = 1S / C98H138N24O33 / c1-5-52 (4) 82 (96 (153) 122-39-15-23-70 (122) 92 (149) 114-60 (30-34-79 ( 134) 135) 85 (142) 111-59 (29-33-78 (132) 133) 86 (143) 116-64 (43-55-24-26-56 (123) 27-25-55) 89 ( 146) 118-67 (97 (154) 155) 40-51 (2) 3) 119-87 (144) 61 (31-35-80 (136) 137) 112-84 (141) 58 (28-32- 77 (130) 131) 113-88 (145) 63 (42-54-18-10-7-11-19-54) 117-90 (147) 66 (45-81 (138) 139) 110-76 ( 129) 50-107-83 (140) 65 (44-71 (100) 124) 109-75 (128) 49-106-73 (126) 47-104-72 (125) 46-105-74 (127) 48-108-91 (148) 68-21-13-38-121 (68) 95 (152) 62 (20-12-36-103-98 (101) 102) 115-93 (150) 69-22- 14-37-120 (69) 94 (151) 57 (99) 41-53-16-8-6-9-17-53 / h6-11,16-19,24-27,51-52,57- 70,82,123H, 5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3, (H2,100,124) (H, 104,125) (H, 105,127) (H, 106,126) (H, 107,140) (H, 108,148) (H, 109,128) (H, 110,129) (H, 111,142) (H, 112,141) (H, 113,145) (H, 114,149) (H, 115,150) (H, 116,143) (H, 117,147) (H, 118,146) (H, 119,144) (H, 130,131) (H, 132,133) (H, 134,135) (H, 136,137) (H, 138,139) (H, 154,155) (H4,101,102,103) / t52-, 57 +, 58-, 59-, 60-, 61-, 62-, 63-, 64-, 65-, 66-, 67-, 68-, 69-, 70-, 82- / m0 / s1 Std. InChIKey: OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 98 H 138 N 24 O 33 |
| Massa molar | 2 180,2853 ± 0,1028 g / mol C 53,99%, H 6,38%, N 15,42%, O 24,22%, |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | N / A (apenas aplicação IV) |
| Metabolismo | clivagem renal e proteolítica |
| Meia-vida de eliminação. | ~ 25 minutos para um paciente com função renal normal |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A bivalirudina é um medicamento anticoagulante intravenoso, inibidor reversível da trombina . É um peptídeo de 20 aminoácidos cuja sequência é a mesma da parte ativa da hirudina, projetado para limitar os riscos de sangramento específicos desta última. É usado principalmente em síndromes coronárias agudas e durante certos procedimentos de angioplastia coronária . Este medicamento é vendido sob a marca Angiox . Este medicamento também pode ser utilizado em cirurgia, durante uma operação com estabelecimento de CEP (circulação extracorpórea).
Eficiência
Durante um infarto agudo do miocárdio (denominado "ST +") tratado por angioplastia coronária , a bilavirudina, administrada antes da chegada ao hospital, reduz a mortalidade, a ocorrência de acidentes cardíacos e sangramento, em comparação com o tratamento que combina heparina com inibidores da glicoproteína IIb / IIIa ( antiplaquetário intravenoso), essa superioridade é mantida por pelo menos três anos. Esses resultados parecem desde então confirmados, apesar da mudança no manejo do infarto ( cineangiocoronariografia por via radial ou uso de novos antiagregantes plaquetários), mas outros dados mostram resultados mais desfavoráveis.
Efeitos colaterais
O risco de trombose é maior quando se coloca um stent no primeiro mês.
Referências
- massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
- Monica Verdoia , Lucia Barbieri , Guido Parodi e Benedetta Bellandi , " Impacto da estratégia de anticoagulação com bivalirudina ou heparina no sangramento no local de não acesso em intervenções coronárias percutâneas: uma meta-análise de ensaios randomizados ", Cateterismo e Intervenções Cardiovasculares: Jornal Oficial da Sociedade for Cardiac Angiography & Interventions , vol. 90, n o 4,1 r out 2017, p. 553-565 ( ISSN 1522-726X , PMID 28471057 , DOI 10.1002 / ccd.26967 , ler online , acessado em 24 de março de 2021 )
- pedra GW, Witzenbichler B, Guagliumi L et al. , Bivalirudin durante PCI primária em enfarte agudo do miocárdio , N. Engl. J. Med. , 2008; 358: 2218-2230
- Stone GW, Witzenbichler B, Guagliumi G et al. , Heparina mais um inibidor da glicoproteína IIb / IIIa versus monoterapia com bivalirudina e stents eluidores de paclitaxel versus stents convencionais em infarto agudo do miocárdio (HORIZONS-AMI): resultados finais de 3 anos de um ensaio clínico randomizado multicêntrico , Lancet , 2011; 377 : 2193-2204
- Steg PG, van 't Hof A., Hamm CW et al. , Bivalirudina iniciada durante o transporte de emergência para ICP primária , N. Engl. J. Med. , 2013; 369: 2207-2217
- Shahzad A, Kemp I, Mars C et al. Heparina não fracionada versus bivalirudina na intervenção coronária percutânea primária (HEAT-PPCI): um estudo aberto, centro único, randomizado controlado , Lancet, 2014; 384: 1849–1858