Quinase de linfoma anaplásico

O linfoma anaplásico quinase (ou ALK para linfoma quinase anaplásico ) é uma tirosina quinase . Seu chamado gene ALK está localizado no cromossomo 2 humano .

Em medicina

Está implicado em vários tipos de câncer .

Certos cânceres de pulmão envolvem uma fusão de ALK com EML4 ( "  semelhante à proteína 4 associada a microtúbulos equinodermos  " ). Este é o caso particular de cerca de 5% dos adenocarcinomas pulmonares, estes últimos com determinadas características clínicas: indivíduos mais jovens, não fumadores.

Alvo terapêutico

O crizotinibe é um inibidor de ALK, que é eficaz no tratamento de câncer de pulmão envolvendo a fusão EML4-ALK. Outras moléculas direcionadas a essa mesma enzima estão em desenvolvimento ou já no mercado: ceritinibe , alectinibe , brigatinibe , lorlatinibe .

Notas e referências

  1. Inamura K, Takeuchi K, Togashi Y et al. A fusão EML4-ALK está ligada a características histológicas em um subconjunto de cânceres de pulmão , J Thorac Oncol, 2008; 3: 13-17
  2. Rodig SJ, Mino-Kenudson M, Dacic S et al. Características clínico-patológicas únicas caracterizam o adenocarcinoma de pulmão rearranjado por ALK na população ocidental , Clin Cancer Res, 2009; 15: 5216-5223
  3. Shaw AT, Kim DW, Nakagawa K et al. Crizotinibe versus quimioterapia em câncer de pulmão positivo para ALK avançado , N Engl J Med, 2013; 368: 2385-2394
  4. Marsilje TH, Pei W, Chen B et al. Síntese, relações estrutura-atividade e eficácia in vivo do novo inibidor de linfoma quinase anaplásico potente e seletivo (ALK) LDK378 atualmente em ensaios clínicos de fase 1 e 2 , J Med Chem, 2013; 56: 5675-5690