Levomepromazina
| Levomepromazina | |
| |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | ( 2R ) -3- (2-metoxifenotiazin-10-il -) - N , N , 2-trietilpropanamina |
| Sinônimos |
metotrimeprazina |
| N o CAS |
(maleato) (HCl) |
| N o ECHA | 100.000.450 |
| Código ATC | N05 |
| DrugBank | DB01403 |
| PubChem | 72287 |
| ChEBI | 6838 |
| SORRISOS |
O (c2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) C [C @ H] (C) CN (C) C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H24N2OS / c1-14 (12-20 (2) 3) 13-21-16-7-5-6-8-18 (16) 23-19-10-9-15 ( 22-4) 11-17 (19) 21 / h5-11,14H, 12-13H2,1-4H3 / t14- / m1 / s InChIKey: VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula |
C 19 H 24 N 2 O S |
| Massa molar | 328,472 ± 0,023 g / mol C 69,47%, H 7,36%, N 8,53%, O 4,87%, S 9,76%, |
| Propriedades físicas | |
| Pressão de vapor de saturação | 9,20 × 10 -8 mmHg a 25 ° C |
| Ecotoxicologia | |
| DL 50 | (camundongo, oral , 370 mg · kg -1 ) |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 50 a 60 % |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida de eliminação. | 20 horas |
| Excreção |
fezes e urina |
| Considerações terapêuticas | |
| Aula terapêutica | antipsicótico típico |
| Via de administração | oral, intramuscular |
| Condução de carro | formalmente não recomendado |
| Caráter psicotrópico | |
| Categoria | neuroléptico poderoso |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A levomepromazina é um medicamento neuroléptico com propriedades antipsicóticas e sedativas particularmente potentes e um analgésico eficaz , desenvolvido na década de 1950 testado como antidepressivo, contra demências graves (na década de 1950) ou em anestesiologia ou a baixas doses contra náuseas e vômitos , mas principalmente usado como um antipsicótico .
Na verdade, é indicado em estados psicóticos agudos (esquizofrenia, alucinações, outros sintomas psicóticos), em particular na depressão grave em combinação com um antidepressivo e em distúrbios comportamentais graves em crianças.
Um artigo médico científico publicado em 2000 cita o caso de uma criança que sofria de síndrome de Tourette que melhorou dramaticamente com a levomepromazina após o fracasso do tratamento com fenobarbital e curas terapêuticas convencionais.
É comercializado na França desde 1957 com o nome de Nozinan (dosagens de 25 mg e 100 mg em comprimidos e em solução oral a 40 mg / ml).
A levomepromazina pode ser útil no componente de ansiedade da depressão, quando os ansiolíticos e outros antidepressivos falharam.
O mínimo possível eficaz de dosagem irá ser procurada (da mesma maneira como outros antipsicóticos, tais como ciamemazina quimicamente muito semelhantes). Sua falta de dependência o torna um bom candidato para pessoas com alta tolerância aos benzodiazepínicos .
Tomado na hora de dormir, também tem um efeito sedativo significativo e pode ser uma alternativa às moléculas adictogênicas .
Possíveis efeitos colaterais
Os possíveis efeitos colaterais são:
- Sonolência , principalmente no início do tratamento;
- Indiferença, reação ansiosa, mudanças de humor;
- Efeitos da atropina: boca seca , prisão de ventre , distúrbios de acomodação, retenção de urina;
- Hipotensão ortostática;
- Movimentos involuntários ou inadequados, tiques, que podem ocorrer durante a primeira ingestão (especialmente em caso de sobredosagem) ou, posteriormente, durante o tratamento prolongado;
- Rigidez muscular e dificuldade de coordenação de movimentos;
- Aumento da secreção de prolactina que pode resultar em: ausência de menstruação, aumento do tamanho da mama, fluxo de leite pelo mamilo. Transtornos sexuais;
- Ganho de peso, hiperglicemia;
- Raramente: reação alérgica cutânea, fotossensibilização, arritmia cardíaca (torsades de pointes), síndrome neuroléptica maligna (ver Aviso), agranulocitose (excepcional).
Notas e referências
- massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
- (en) " Levomepromazine " , no ChemIDplus
- (en) "Levomepromazine" , no DrugBank , acessado em 4 de agosto de 2009
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- Courvoisier, S., Ducrot, R., Fournel, J., & Julou, L. (1957). Propriedades farmacodinâmicas gerais da levomepromazina (7.044 RP). ATA DAS REUNIÕES DA SOCIETE DE BIOLOGIE E DE SUAS CONTROLADAS, 151 (7), 1378-1382.
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- DuCailar, J., Decourt, A., & Rioux, J. (1959). Interesse da levomepromazina (7044 RP) em anestesiologia. Presse Medicale, 67 (44), 1645-1646.
- Twycross, RG, Barkby, GD, & Hallwood, PM (1997). O uso de levomepromazina em baixa dosagem (metotrimeprazina) no tratamento de náuseas e vômitos. Progresso em cuidados paliativos, 5, 49-53.
- ANDRIANTSEHENO LM & ANDRIANASY TF (2000) Gilles de la Tourette syndrome; sobre um caso malgaxe melhorado com levomepromazina . Medicine of Black Africa, 47 (3).
- "Nozinan range of drug", Vidal.fr, Medical intelligence in the service of care, read online , consulted on January 29, 2021
Veja também
Compêndio Suíço de Medicamentos: Especialidades contendo Levomepromazina
Bibliografia
- Boissier, JR, Tillement, JP, Martin, D., & Pichot, P. (1975). Efeitos da levomepromazina no metabolismo da imipramina em humanos. J Pharmacol Clin, 1 (Suplemento 2), 11-15.
- Dahl, SG, & Hall, H. (1981). Afinidade de ligação da levomepromazina e dois de seus principais metabólitos à dopamina central e aos receptores α-adrenérgicos no rato . Psychopharmacology, 74 (2), 101-104 ( resumo ).
- Longo, VG (1960). Ação da clorpromazina, proclorpemazina e levomepromazina no eletroencefalograma e no comportamento do coelho. Eletroencefalografia e neurofisiologia clínica, 12 (3), 695-704.
- Mercolini, L., Bugamelli, F., Kenndler, E., Boncompagni, G., Franchini, L., & Raggi, MA (2007). Determinação simultânea dos medicamentos antipsicóticos levomepromazina e clozapina e seus principais metabólitos no plasma humano por um método HPLC-UV com extração em fase sólida . Journal of Chromatography B, 846 (1), 273-280 ( resumo ).
links externos
- Gama de medicamentos Nozinan em Vidal.fr (Inteligência médica ao serviço do atendimento)