Nitrazepam
Nitrazepam
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Identificação |
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Nome IUPAC
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7-nitro-5-fenil-1,3-di-hidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
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N o CAS
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146-22-5
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N o ECHA
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100.005.151 |
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N o EC
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205-665-2
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Código ATC
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N05 CD02 , N05 CD03
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SORRISOS
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c12C (c3ccccc3) = NCC (Nc1ccc (c2) [N +] ([O -]) = O) = O PubChem , visualização 3D
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InChI
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InChI: vista 3D InChI = 1 / C15H11N3O3 / c19-14-9-16-15 (10-4-2-1-3-5-10) 12-8-11 (18 (20) 21) 6-7- 13 (12) 17-14 / h1-8H, 9H2, (H, 17,19)
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Propriedades quimicas |
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Fórmula
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C 15 H 11 N 3 O 3 [Isômeros]
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Massa molar |
281,2661 ± 0,0143 g / mol C 64,05%, H 3,94%, N 14,94%, O 17,07%,
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Propriedades físicas |
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Fusão T °
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225 ° C
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Dados farmacocinéticos |
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Biodisponibilidade
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55 a 95%
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Ligação proteica
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85%
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Meia-vida de eliminação.
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16 a 38h (média 27h)
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Considerações terapêuticas |
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Aula terapêutica
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hipnótico benzodiazepínico
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Via de administração
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oral
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Condução de carro
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perigoso (nível 3)
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Antídoto
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flumazenil
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Caráter psicotrópico |
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Categoria
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hipnossedante
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Forma de consumir
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oral
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Risco de dependência
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Aluna
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Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. |
O nitrazepam é uma família química de benzodiazepínicos, em particular comercializada sob o nome de Mogadon (ou Imeson) e como medicamento genérico . Como todas as moléculas de sua família, possui propriedades ansiolíticas , hipnóticas ou sedativas , anticonvulsivantes e relaxantes musculares , mas é utilizado principalmente como hipnótico.
O nitrazepam também possui uma importante atividade anticonvulsivante, sendo utilizado no tratamento da Síndrome de Lennox-Gastaut (excepcional). No Canadá, o nitrazepam é usado apenas em casos raros para o tratamento da epilepsia . Geralmente é substituído por clonazepam nesta configuração.
Produzido desde 1960, é um dos hipnóticos menos prescritos, com 0,4 milhão de caixas vendidas por ano na França.
Farmacologia
Por ser o nitrazepam uma molécula com poderosas propriedades sedativas, com início de ação intermediário (Tmax de aproximadamente 2h) e longa meia-vida de eliminação (de 16 a 36h por uma média de 27h), proporciona sedação perceptível durante cerca de 8h e, portanto, é mais usado para prevenir o despertar noturno do que para induzir o sono. Nessa função, é semelhante ao loprazolam ou estazolam , hipnóticos mais modernos.
Como muitos produtos relacionados, o nitrazepam influencia a ação do GABA , aumentando a atividade dos receptores GABA-A , que são ativados naturalmente pelo corpo. Isso é chamado de modulador alostérico positivo . Ao contrário do barbital , este produto não é um agonista destes receptores e apenas reforça a sua atividade durante a sua ativação natural (ou pelo facto de outro agonista, como o álcool ) o que limita um pouco o risco de sobredosagem.
Efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis a lamentar são os mesmos dos restantes produtos da sua classe, nomeadamente com alguma sonolência residual no dia seguinte (devido nomeadamente à sua eliminação lenta), bem como a perda de memória (afectando especialmente a memória episódica e a memória . semântica ). Os riscos de encontrar essas complicações variam significativamente dependendo da dose.
Se for usado a longo prazo e, a fortiori, em grandes quantidades, pode levar a uma tolerância e dependência significativas . Tal uso envolve certo fenômeno de rebote ao final do tratamento (que pode durar até duas semanas); doses de 5 mg, entretanto, evitam a habituação e a redução gradativa dos efeitos sedativos desejados.
O tratamento envolvendo este produto deve ser o mais breve possível e a dose de 5 mg não deve ser excedida. Produtos mais modernos com eliminação rápida, como zolpidem e zopiclone , que têm menor potencial de acumulação e habituação durante o uso diário, são preferíveis ao uso de longo prazo.
Um estudo recente destacou o possível papel de certos benzodiazepínicos no desenvolvimento da doença de Alzheimer . No entanto, seu papel no aparecimento desses sintomas é invalidado por estudos e análises contraditórios. Mais pesquisas são necessárias para falar com segurança sobre o papel dessas drogas em casos de demência ou certos tipos de câncer.
Notas e referências
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Veja também
Artigos relacionados
links externos