Palbociclib

O palbociclib (PD-0332991) é um inibidor de pequenas moléculas de duas quinases dependentes de ciclina, CDK4 e CDK6 , proteínas necessárias ao ciclo celular. Descoberto em 2005, foi desenvolvido pelo laboratório Pfizer e foi autorizado pela Food and Drug Administration nos Estados Unidos desdefevereiro de 2015. Após os excelentes resultados obtidos em estudos clínicos, obteve autorização de introdução no mercado das autoridades de saúde francesas e está disponível.

No câncer de mama dependente de hormônio metastático e avançado, o palbociclib é ativo nas células que carregam um receptor (bioquímica) do estrogênio . Em combinação com fulvestrant , prolonga a vida dos pacientes. É, portanto, um recurso essencial em último recurso quando outros tratamentos se tornam insuficientes.

Notas e referências

1. Toogood PL, Harvey PJ, Repine JT et al. Descoberta de um inibidor potente e seletivo da quinase dependente de ciclina 4/6 , J Med Chem, 2005; 48: 2388-2406
2. Haute Autorité de santé, “  Ibrance (palbociclib), protein kinase inhibitor  ” , em www.has-sante.fr ,Maio de 2017.
3. Finn RS, Dering J, Conklin D et al. PD 0332991, um inibidor seletivo da ciclina D quinase 4/6, preferencialmente inibe a proliferação de linhas de células de câncer de mama humanas positivas para o receptor de estrogênio luminal in vitro , Breast Cancer Res, 2009; 11: R77-R77
4. Turner NC, Ro J, André F et al. Palbociclib em receptor de hormônio - câncer de mama avançado positivo , N Engl J Med, 2015; 373: 209-219