dicloridrato de trimetazidina | |
trimetazidina não cloridratada | |
Identificação | |
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Nome IUPAC | Dicloridrato de 1- (2,3,4-trimetoxibenzil) piperazina |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.023.355 |
N o EC | 236-117-0 |
SORRISOS |
c1 (c (c (CN2CCNCC2) ccc1OC) OC) OC.Cl.Cl , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C14H22N2O3.2ClH / c1-17-12-5-4-11 (13 (18-2) 14 (12) 19-3) 10-16-8-6-15-7- 9-16 ;; / h4-5,15H, 6-10H2,1-3H3; 2 * 1H |
Propriedades quimicas | |
Fórmula bruta |
C 14 H 24 Cl 2 N 2 O 3 [Isômeros] |
Massa molar | 339,258 ± 0,018 g / mol C 49,56%, H 7,13%, Cl 20,9%, N 8,26%, O 14,15%, |
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
O dicloridrato de trimetazidina , o composto ativo comercializado com o nome de Vastarel , é um medicamento usado na prevenção da angina, mas também em casos de tontura ou diminuição da acuidade visual (com vascular).
A molécula foi comercializada pelo grupo farmacêutico Servier sob o nome de Vastarel antes de ser vendida na forma genérica .
Inibe a 3-cetoacil coenzima A tiolase. O mecanismo de ação no nível cardíaco ou vascular não está claro. Facilitaria a proteção das células durante a falta de oxigênio ( hipóxia ), possivelmente modificando o metabolismo lipídico. Forneceria alguma proteção contra o estresse oxidativo . Assim, parece melhorar a função sistólica cardíaca ( fração de ejeção ) durante a isquemia miocárdica e reduzir seus sintomas. Além disso, poderia diminuir a formação de fibrose cardíaca induzida por um aumento da pressão.
No nível vascular, melhoraria a função endotelial , mantendo um melhor fluxo após lesão transitória de uma artéria.
Pode melhorar a sensibilidade à insulina .
Desde a março de 2012 a EMA (Agência Europeia de Medicamentos) decide retirar 2 das 3 outras indicações além da angina de peito devido ao baixo perfil benefício / risco.
Mesmo que essa indicação não seja reconhecida, parece que a molécula tem alguma eficácia na insuficiência cardíaca , isquêmica ou não, tanto nos sintomas, na melhora moderada da função sistólica e no prognóstico.
É contra-indicado em caso de alergia ao produto e não recomendado em caso de gravidez ou amamentação.
A molécula é um dos dez medicamentos citados pelo jornal L'Express em 2010, que devem ser retirados do mercado diante de efeitos colaterais, tremores, problemas para andar e pernas inquietas, síndromes parkinsonianas, que não superam os benefícios da o tratamento.