| Edoxaban | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | N '- (5-Cloropiridin-2-il) -N - [(1S, 2R, 4S) -4- (dimetilcarbamoil) -2 - [(5-metil-6,7-di-hidro-4H- [1,3 ] tiazolo [5,4-c] piridin-2-carbonil) amino] ciclohexil] oxamida |
| N o CAS |
( tosilato ) |
| Código ATC | |
| DrugBank | DB09075 |
| PubChem | 10280735 |
| ChEBI | 85973 |
| SORRISOS |
CN1CCC2 = C (C1) SC (= N2) C (= O) N [C @@ H] 3C [C @ H] (CC [C @@ H] 3NC (= O) C (= O) NC4 = NC = C (C = C4) Cl) C (= O) N (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C24H30ClN7O4S / c1-31 (2) 24 (36) 13-4-6-15 (27-20 (33) 21 (34) 30-19-7-5-14 (25) 11-26-19) 17 (10-13) 28-22 (35) 23-29-16-8-9-32 (3) 12-18 (16) 37-23 / h5,7,11,13, 15,17H, 4,6,8-10,12H2,1-3H3, (H, 27,33) (H, 28,35) (H, 26,30,34) / t13-, 15-, 17 + / m0 / s1 InChIKey: HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA- N |
| Aparência | pó cristalino branco a esbranquiçado |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 24 H 30 Cl N 7 O 4 |
| Massa molar | 515,993 ± 0,026 g / mol C 55,86%, H 5,86%, Cl 6,87%, N 19%, O 12,4%, |
| pKa | 6,7 |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 62%, Tmax = 1–2 horas |
| Ligação proteica | 55% |
| Metabolismo | CES1 mínima, CYP3A4 / 5, hidrólise , glucuronidação |
| Meia-vida de eliminação. | 10-14 horas |
| Excreção |
62% fezes, 35% urina (97% para 60 mg) |
| Considerações Terapêuticas | |
| Aula terapêutica | Antitrombótico |
| Via de administração | oral |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
O Edoxaban é o nome internacional do laboratório de especialidades LIXIANA Daiichi Sankyo Europe . A Autorização de Introdução no Mercado foi emitida pela AME N ° EMEA / H / C / 002629 e endossada pela ANSM em19 de junho de 2015. LIXIANA está disponível em três dosagens, 15 mg, 30 mg, 60 mg. É um anticoagulante oral direto , da classe dos inibidores do fator Xa , é prescrito em dose diária.
Após ingestão oral, sua biodisponibilidade é de aproximadamente 60%. o risco hemorrágico parece maior quando administrado em duas doses diárias em comparação com uma única dose. A absorção é rápida e a meia-vida de eliminação da ordem de 10 horas. Não é influenciado pela ingestão de alimentos.
A molécula é um substrato para a glicoproteína P , explicando algumas interações medicamentosas. Assim , quinidina , verapamil e dronedarona aumentam significativamente seu nível no sangue, assim como amiodarona , atorvastatina e digoxina , a um grau mais moderado e provavelmente insignificante.
A eliminação é de dois terços fecais e um terço urinária. A tolerância é boa no caso de insuficiência renal significativa e até terminal. Após a eliminação do corpo humano, o Edoxaban produz vários metabólitos, alguns dos quais retêm a atividade anticoagulante. Primeiramente, o metabólito M4 é tão ativo no FXa quanto o Edoxaban. Quantidades menores de metabólitos M6, M8 e M1 também podem atuar no fator Stuart ativado.
Na prevenção da flebite após a colocação de prótese de quadril, é mais eficaz do que a heparina de baixo peso molecular , com boa tolerância, principalmente em termos de sangramento. No câncer, o edoxaban causa mais sangramento importante, mas menos recorrência da doença tromboembólica do que a dalteparina , com, no final, uma taxa comparável de acidentes.
Como cura para a flebite , o edoxaban demonstrou ter eficácia comparável aos antivitamínicos de vitamina K, com menor frequência de acidentes hemorrágicos.
Na fibrilação atrial , sua eficácia é comparável à dos antagonistas da vitamina K, porém, com menos sangramento e menor mortalidade cardiovascular. Na dose baixa de 15 mg / dia em pacientes japoneses com mais de 80 anos de idade com fibrilação no ouvido, o edoxaban se mostrou protetor na prevenção de ataques , sem efeitos colaterais notáveis.