Digoxina

Digoxina
Estrutura química da digoxina
Identificação
Nome IUPAC 4 - [(3S, 5R, 8R, 9S, 10S, 12R, 13S, 14S) -3 - [(2S, 4S, 5R, 6R) -5 - [(2S, 4S, 5R, 6R) -5- [ (2S, 4S, 5R, 6R) -4,5-dihidroxi-6-metil-oxan-2-il] oxi-hidroxi-6-metil-oxan-2-il] oxi-4-hidroxi-6-metil- oxan-2-il] oxi-12,14-dihidroxi-10,13-dimetil-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahidrociclopenta [ a] fenantren-17-il] -5H-furan-2-ona
Sinônimos

Digoxoside,
12- hydroxy digitoxin
,
Hydroxydigitoxin , Oxydigitoxin

N o CAS 20830-75-5
N o ECHA 100.040.047
N o EC 244-068-1
Código ATC C01 AA05
PubChem 2724385 163691798
Propriedades quimicas
Fórmula bruta C 41 H 64 O 14   [Isômeros]
Massa molar 780,9385 ± 0,0415  g / mol
C 63,06%, H 8,26%, O 28,68%,
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário.

A digoxina é um extrato de glicosídeo cardíaco da folha do lanoso digital . Faz parte da aula de digitalis . É usado no tratamento de várias doenças cardíacas , mas sua indicação tende a ser limitada.

Digoxina:

Portanto, tem uma ação:

(o efeito batmotrópico é negativo em doses terapêuticas, positivo em doses tóxicas)

É um medicamento com estreita margem terapêutica, ou seja, a dose terapêutica se aproxima da dose tóxica. A determinação das concentrações plasmáticas de digoxina (normalmente entre 1 e 2  ng · ml -1 , menos em idosos) pode ser indicada.

É um veneno mortal que causa morte por parada cardíaca. No envenenamento em massa, são usados ​​anticorpos anti-digoxina.

Efeitos colaterais em caso de overdose:

Fatores que favorecem a toxicidade:

Fórmula química

o-beta-D-digitoxopiranosil- (1-4) -o-beta-D-digitoxopiranosil- (1-4) -betaD-digitoxopiranosido \ -3beta dihidroxi-12beta, 14 5beta, 14beta-carden-20 (22) olida .

digoxina
Nomes comerciais
  • Digoxin Nativelle (França),
  • Digoxin-Sandoz (Suíça),
  • Digoxin Streuli (Suíça),
  • Hemigoxine Nativelle (França),
  • Lanoxin (Bélgica, Canadá)
  • Toloxin (Canadá),
Laboratório Apotex, Aspen, Dymon Drugs , Glaxo Wellcome , Novartis, Pharmascience, Sandoz
Forma comprimidos dosados ​​a 0,0625, 0,125 e 0,25  mg , gotas de solução oral dosados ​​a 5  μg por 0,1  ml , ampola de solução injetável dosada a 0,5  mg por 2  ml
Administração Injeção IV, infusão e oral
Aula Cardiotônicos , glicosídeos cardíacos , glicosídeos digitálicos, código ATC C01AA05
Outra informação Subclasse: Heterosídeo cardiotônico
Identificação
DCI 389
N o CAS 20830-75-5
N o ECHA 100.040.047
Código ATC C01AA05
DrugBank 00390

Mecanismo de ação

Seu uso na insuficiência cardíaca durante o ritmo sinusal é controverso: pelo menos parece ser eficaz na melhora dos sintomas do paciente. Além disso, continua a ser o único inotrópico positivo por via oral que não aumenta a mortalidade em caso de insuficiência cardíaca crónica.

Pode ser facilmente medido no sangue ( digoxinemia ).

No caso de uma sobredosagem massiva, podem ser usados anticorpos monoclonais para a digoxina.

Posicionando hoje

A digoxina tem apenas um lugar limitado no tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca, mas às vezes é usada na fibrilação atrial para retardar a resposta ventricular. Ainda é utilizado na insuficiência cardíaca grave em caso de resposta insuficiente a outras drogas e seu uso faz parte das recomendações americanas e europeias no tratamento da insuficiência cardíaca. Não parece reduzir a mortalidade, apenas o risco de hospitalização. Essa redução não é mais apreciável em casos de insuficiência cardíaca grave (pacientes aguardando transplante cardíaco). A interrupção deste tratamento, se administrado a pacientes com insuficiência cardíaca moderada, pode ser prejudicial.

Na fibrilação atrial crônica, o uso de digoxina parece se correlacionar com maior mortalidade, haja ou não insuficiência cardíaca.

Vários

A digoxina faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde (lista atualizada emAbril de 2013)

Notas e referências

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  4. (em) McMurray JJ, Adamopoulos S, Anker SD, Zeiher A et al. ; Comitê ESC para as Diretrizes Práticas, “  Diretrizes da ESC para o diagnóstico e tratamento da insuficiência cardíaca aguda e crônica 2012: A Força-Tarefa para o Diagnóstico e Tratamento da Insuficiência Cardíaca Aguda e Crônica 2012 da Sociedade Europeia de Cardiologia. Desenvolvido em colaboração com a Heart Failure Association (HFA) do ESC  ” , Eur Heart J , vol.  33, n o  14,2012, p.  1787-847. ( PMID  22611136 , DOI  10.1093 / eurheartj / ehs104 , leia online [html] )
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links externos