Bortezomib
| Bortezomib | ||
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| Identificação | ||
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| Nome IUPAC | Ácido [( 1R ) -3-metil-1 - [[( 2S ) -3-fenil-2- (pirazina-2-carbonilamino) propanoil] amino] butil] borônico | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100.125.601 | |
| DrugBank | DB00188 | |
| PubChem | 387447 | |
| SORRISOS |
B ([C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC1 = CC = CC = C1) NC (= O) C2 = NC = CN = C2) (O) O , |
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| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H25BN4O4 / c1-13 (2) 10-17 (20 (27) 28) 24-18 (25) 15 (11-14-6-4-3-5-7-14) 23-19 (26) 16-12-21-8-9-22-16 / h3-9,12-13,15,17,27-28H, 10-11H2,1-2H3, (H, 23,26) ( H, 24,25) / t15-, 17- / m0 / s1 |
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| Propriedades quimicas | ||
| Fórmula bruta |
C 19 H 25 B N 4 O 4 [Isômeros] |
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| Massa molar | 384,237 ± 0,026 g / mol C 59,39%, H 6,56%, B 2,81%, N 14,58%, O 16,66%, |
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| Dados farmacocinéticos | ||
| Biodisponibilidade | n / D | |
| Ligação proteica | 83% | |
| Metabolismo | hepático | |
| Meia-vida de eliminação. | 9h às 15h | |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | ||
O bortezomib (BAN, USAN e INN PS-341 ;. Velcade da Millennium Pharmaceuticals e Cytomib da Venus Remedies ) é uma molécula anticancerígena que inibe o proteassoma .
É usado para tratar mieloma múltiplo e amiloidose AL .
Eficiência
Um terço dos mielomas resistentes a outros tratamentos respondem ao bortezomibe. Essa proporção aumenta quando usada em combinação com outros tratamentos. É utilizado nas recidivas após transplante de medula óssea ou como segunda linha, quando há contra-indicação para o transplante de medula óssea.
Efeitos colaterais
O produto causa em um terço dos casos trombocitopenia secundária à inibição do proteassoma. O efeito colateral mais problemático permanece (requerendo redução da dose) a ocorrência de neuropatia periférica .
Notas e referências
- massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
- Richardson PG, Barlogie B, Berenson, J., et al. Um estudo de fase 2 do bortezomibe em mieloma recidivante refratário . N Engl J Med. 2003; 348 (26): 2609–2617
- Campo-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, bortezomib (marca Velcadetrade) no tratamento do mieloma múltiplo , Ther Clin Risco Manag, 2006; 2: 271-279
- Shi DS, Smith MC, Campbell RA, função de proteasome necessária para a produção de plaquetas , J Clin Invest, 2014 doi: 10.1172 / JCI75247