Carboplatina
| Carboplatina | ||
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| Identificação | ||
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| Nome IUPAC | Diammina (ciclobutano-1,1-dicarboxilato (2 -) - O, O ') platina | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100.050.388 | |
| N o EC | 255-446-0 | |
| Código ATC | L01 | |
| DrugBank | DB00958 | |
| PubChem | 5352133 | |
| SORRISOS |
C1CC (C1) (C (= O) O) C (= O) ONN [Pt + 2] , |
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| InChI |
InChI: InChI = 1 / C6H8O4.2H3N.Pt / c7-4 (8) 6 (5 (9) 10) 2-1-3-6 ;;; / h1-3H2, (H, 7,8) (H, 9,10); 2 * 1H3; / q ;;; + 2 / f / h7,9H ;;; |
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| Aparência | Sólido | |
| Propriedades quimicas | ||
| Fórmula bruta |
C 6 H 12 N 2 O 4 Pt [Isômeros] |
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| Massa molar | 371,254 ± 0,016 g / mol C 19,41%, H 3,26%, N 7,55%, O 17,24%, Pt 52,55%, |
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| Precauções | ||
| Diretiva 67/548 / EEC | ||
 T Símbolos : T : Tóxico R Frases : R46 : Pode causar danos genéticos hereditários. R61 : Pode causar danos ao feto. R20 / 21/22 : Nocivo por inalação, em contacto com a pele e por ingestão. R42 / 43 : Pode causar sensibilização por inalação e em contacto com a pele. Frases S : S22 : Não respirar as poeiras. S26 : Em caso de contato com os olhos, lavar imediata e abundantemente com água e consultar um especialista. S45 : Em caso de acidente ou mal-estar, consulte imediatamente um médico (mostre o rótulo sempre que possível). S53 : Evite a exposição - obtenha instruções especiais antes de usar. S36 / 37/39 : Use roupas de proteção adequadas, luvas e proteção para os olhos / face. Frases R : 20/21/22, 42/43, 46, 61, Frases S : 22, 26, 36/37/39, 45, 53, |
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| Ecotoxicologia | ||
| DL 50 |
343 mg · kg -1 rato oral 89,36 mg · kg -1 rato iv 72 mg · kg -1 rato sc 118 mg · kg -1 ratos ip |
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| Dados farmacocinéticos | ||
| Biodisponibilidade | completo | |
| Meia-vida de eliminação. | 1,1 a 2 horas | |
| Excreção |
hepático |
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| Considerações Terapêuticas | ||
| Via de administração | Intravenoso | |
| Gravidez | teratogênicos e mutagênicos como todos os agentes alquilantes; Considere contracepção em mulheres com potencial para engravidar. | |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | ||
A Carboplatina é um sal de platina utilizado como composto anticâncer no tratamento de cânceres de ovário , de pulmão e de pequenas células de cabeça e pescoço.
Ele tem sido regularmente integrado em protocolos desde a década de 1990.
Histórico
Desde a descoberta da ação anticâncer da cisplatina em 1965 pela equipe de Barnett Rosenberg na Universidade de Michigan , compostos análogos foram sintetizados, incluindo a carboplatina. Este obterá sua autorização de comercialização nos Estados Unidos em 1989 e será comercializado pela empresa Bristol-Myers Squibb.
Mecanismo de ação
Sua ação é semelhante à da cisplatina e da família dos agentes alquilantes do DNA .
A carboplatina se liga à molécula de DNA induzindo ligações alquílicas, criando pontes entre as fitas ou intra-fitas. A replicação do DNA é inibida, resultando na morte celular preferencial das células cancerosas.
Farmacocinética
A dosagem de carboplatina pode ser calculada usando a fórmula de Calvert ou a fórmula de Egorin .
Fórmula de Calvert levando em consideração a AUC , o peso do paciente, a idade e a depuração renal . A AUC desejada geralmente varia de 4 a 8 mg / ml / min.
Se a depuração da creatinina ≥ 60 ml / min, existe uma relação linear entre a dose administrada e a concentração plasmática de platina total e platina livre ultrafiltrável. Depois de administrações repetidas por vários dias consecutivos, não há fenômeno de acumulação.
A carboplatina é excretada principalmente na urina na forma inalterada, após 25 horas 95% da dose é recuperada na urina.
Indicações
- Carcinoma epitelial do ovário
- Carcinoma brônquico de pequenas células
- Carcinoma espinocelular do trato aerodigestivo superior
Efeitos colaterais
- Gastro intestinal: náuseas e vómitos (80% dos pacientes), impedida pelo anti-eméticos ( corticóide , setrons ...) geralmente descendente após 24h, dor (8%), obstipação (6%)
- Mielotoxicidade: trombocitopenia (25%), anemia (15%), neutropenia (14%), reversível
- Ototoxicidade (15%), zumbido nos ouvidos
- Nefrotoxicidade (10%), reversível
- Neurotoxicidade (4%): formigamento e perda de sensibilidade (dificuldade em fechar botões e impressão de andar sobre algodão)
- Reações alérgicas (2%): erupção cutânea eritematosa, febre sem causa aparente, prurido, erupção cutânea, urticária, mais raramente broncoespasmo e hipotensão.
- Distúrbios da visão, distúrbios do paladar (disgeusia) (1%)
Contra-indicações
- Insuficiência renal grave (depuração da creatinina <20 ml / min.)
- História de alergia à carboplatina ou outros produtos contendo platina.
- Em combinação com a vacina contra a febre amarela,
- Durante a gravidez.
- Alimentando com leite
Especialidades à base de carboplatina
- Bélgica : carboplatina Mayne; Carboplatina; Carbosina; Paraplatina
- França : AGUETANTE DE CARBOPLATINO; CARBOPLATIN DAKOTA PHARM; FALHAS DE CARBOPLATINA; CARBOPLATIN G GAM; CARBOPLATIN MERCK; CARBOPLATINE TEVA®; PARAPLATINA
- Suíça: Carboplatina “Ebewe”; Paraplatina
Vários
A carboplatina está incluída na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde (lista atualizada emAbril de 2013)
Veja também
links externos
- Compêndio Suíço de Medicamentos: Especialidades contendo carboplatina
Bibliografia
Notas e referências
- massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
- " História da carboplatina " (acessado em 5 de dezembro de 2014 )
- EVidal
- Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da OMS, lista 18 , abril de 2013