CDK4

O CDK4 é uma quinase dependente de ciclina . Seu gene é CDK4 localizado no cromossomo 12 humano .

Função de Cdk4

O complexo Cdk4 -ciclina D fosforila o pRB , causando uma mudança conformacional tornando-o inativo, liberando E2F e permitindo que a célula progrida através do ciclo celular .

Em medicina

Esta proteína desempenha um papel na proliferação celular, em particular nos cancros , constituindo um alvo terapêutico. O palbociclib e o ribociclib são inibidores de CDK4 e CDK6 eficazes em alguns cânceres de mama .

Notas e referências

  1. Hamilton E, Infante JR, Targeting CDK4 / 6 em pacientes com câncer , Cancer Treat Rev, 2016; 45: 129-138
  2. Finn RS, Crown JP, Lang I et al. O inibidor da quinase 4/6 dependente de ciclina palbociclib em combinação com letrozol versus letrozol sozinho como tratamento de primeira linha de receptor de estrogênio positivo, HER2 negativo, câncer de mama avançado (PALOMA-1 / TRIO-18): um estudo de fase 2 randomizado , Lancet Oncol, 2015; 16: 25-35
  3. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA et al. Ribociclib como terapia de primeira linha para HR-positivo, câncer de mama avançado , N Engl J Med, 2016; 375: 1738-1748