Desvenlafaxine | |
Identificação | |
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Nome IUPAC | ( R , S ) -4- [2-dimetilamino-1- (1-hidroxiciclohexil) etil] fenol |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.149.615 |
Código ATC | " AX23 " |
DrugBank | DB06700 |
PubChem | 125017 |
SORRISOS |
OC2 (C (c1ccc (O) cc1) CN (C) C) CCCCC2 , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C16H25NO2 / c1-17 (2) 12-15 (13-6-8-14 (18) 9-7-13) 16 (19) 10-4-3-5-11- 16 / h6-9,15,18-19H, 3-5,10-12H2,1-2H3 InChIKey: KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYAP-N |
Propriedades quimicas | |
Fórmula bruta |
C 16 H 25 N O 2 [Isômeros] |
Massa molar | 263,3752 ± 0,0154 g / mol C 72,97%, H 9,57%, N 5,32%, O 12,15%, |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | 80% |
Ligação proteica | 30% |
Metabolismo | CYP3A4 (iCYP2D6 não participa) |
Meia-vida de eliminação. | 11h |
Excreção |
45% excretado inalterado na urina |
Considerações Terapêuticas | |
Via de administração | oral |
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A desvenlafaxina (ou O-desmetilvenlafaxina) é um inibidor da recaptação do antidepressivo da serotonina-norepinefrina (SNRIs). Foi desenvolvido pelo laboratório Wyeth (desde então adquirido pela Pfizer ) e é comercializado sob o nome de Pristiq. A desvenlafaxina é um dos metabólitos da venlafaxina (vendido sob o nome de Effexor).
A molécula desvenlafaxina compreende um átomo de átomos assimétricos , o carbono carregando o grupo hidroxiciclohexila e o grupo fenol . É, portanto, quiral e há, portanto, dois estereoisômeros de desvenlafaxina, distribuídos na forma de um par de enantiômeros :
O produto recebeu autorização de comercialização para o tratamento da depressão maior nos Estados Unidos emMaio de 2008, e no Canadá em Fevereiro de 2009.
Por outro lado, na Europa, o laboratório não convenceu as autoridades do interesse do produto em relação ao seu antecessor, o Effexor.
Da mesma forma, o pedido de autorização para o tratamento das ondas de calor durante a menopausa foi indeferido, pois as autoridades consideram que a eficácia não foi demonstrada.