Idelalisibe

O idelalisibe ou antagonista de CAL-101 é uma molécula isoforma δ da fosfoinositídeo 3-quinase sendo testada em alguns linfomas e certas leucemias .

Mecanismo de ação

Ao inibir a fosfoinositídeo 3-quinase delta, o idelalisibe diminui a fosforilação de Akt e a ativação de m-TOR. Portanto, tem como alvo a via PI3K-AKT-mTOR envolvida na carcinogênese de numerosas neoplasias.

Assim, aumenta a apoptose (via ativação da caspase ). Ela diminui o sinal induzido por fosfoinositida 3-quinase localizado em linfócitos B .

Eficiência

No linfoma não Hodgkin recorrente de crescimento lento, uma boa resposta é obtida em metade dos casos.

Em combinação com rituximabe , idelalisibe melhora a resposta e sobrevida de pacientes com leucemia linfocítica crônica recorrente.

Notas e referências

1. Lannutti BJ, Meadows SA, Herman SE et al. CAL-101, um inibidor seletivo de fosfatidilinositol-3-quinase p110delta para o tratamento de malignidades de células B, sinalização PI3K e inibições de viabilidade celular , Blood, 2011; 117: 591-594.
2. Gopal AK, Kahl BS, de Vos S et al. Inibição de PI3Kδ por idelalisibe em pacientes com linfoma indolente recidivante , N Eng J Med, 2014; 370: 1008-1018.
3. Furman RR, Sharman JP, Coutre SE et al. Idelalisibe e rituximabe na leucemia linfocítica crônica recidivante , N Eng J Med, 2014; 370: 997-1007.