Linagliptina
Linagliptina
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Identificação |
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Nome IUPAC
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8 - [( 3R ) -3-aminopiperidin-1-il] -7- (but-2-in-1-il) -3-metil-1 - [(4-metilquinazolin-2-il) metil] - 3,7-dihidro-1 H -purina-2,6-diona
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N o CAS
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668270-12-0
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Código ATC
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A10 " BH05 "
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PubChem
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10096344
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SORRISOS
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CC # CCN1C2 = C (N = C1N3CCC [C @ H] (C3) N) N (C (= O) N (C2 = O) CC4 = NC5 = CC = CC = C5C (= N4) C) C PubChem , Vista 3D
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InChI
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InChI: vista 3D InChI = 1S / C25H28N8O2 / c1-4-5-13-32-21-22 (29-24 (32) 31-12-8-9-17 (26) 14-31) 30 (3) 25 (35) 33 (23 (21) 34) 15-20-27-16 (2) 18-10-6-7-11-19 (18) 28-20 / h6-7,10-11,17H, 8-9,12-15,26H2,1-3H3 / t17- / m1 / s1 InChIKey: LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N
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Propriedades quimicas |
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Fórmula bruta
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C 25 H 28 N 8 O 2 [Isômeros]
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Massa molar |
472,5422 ± 0,0242 g / mol C 63,54%, H 5,97%, N 23,71%, O 6,77%,
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Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. |
A linagliptina é uma molécula antidiabética da classe dos inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP4) ou das gliptinas .
Modo de ação e farmacologia
A linagliptina inibe o DPP4, que degrada as incretinas , aumentando seu efeito.
É administrado uma vez ao dia. A absorção é rápida (quatro horas). A eliminação é essencialmente digestiva, sem metabolismo intermediário. Não há interação medicamentosa perceptível, embora os níveis sanguíneos sejam ligeiramente reduzidos pelos indutores do CYP3A4 .
Indicação
A única indicação é diabetes tipo 2 .
Eficiência
Administrado em diabéticos tipo 2 como monoterapia ou em combinação com pioglitazona ou metformina , reduz o açúcar no sangue e o nível de hemoglobina glicada sem aumentar significativamente o risco de hipoglicemia ou ganho de peso.
Em pacientes com controle glicêmico imperfeito com metformina e sulfonilureias , a adição de linagliptina melhora os níveis de açúcar no sangue.
Em pacientes não balanceados com metformina isolada, a adição de linagliptina é equivalente à da glimepirida em termos de hemoglobina glicada, porém com menos hipoglicemia e menos acidentes cardíacos.
No entanto, a molécula não demonstrou, até à data, qualquer eficácia nas complicações da diabetes (em particular cardíaca), o seguimento máximo dos estudos atinge apenas alguns anos. No entanto, é bem tolerado, principalmente em idosos e parece neutro em pacientes com insuficiência cardíaca .
Notas e referências
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massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
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