Metformina

Metformina
Imagem ilustrativa do item Metformina
Identificação
N o CAS 657-24-9
1115-70-4 (HCl)
N o ECHA 100.010.472
N o EC 211-517-8
Código ATC A10 BA02
DrugBank APRD01099
PubChem 4091
SORRISOS C (NC (= N) N) (N (C) C) = N
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C4H11N5 / c1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6 / h1-2H3, (H5,5,6,7,8)
Propriedades quimicas
Fórmula bruta C 4 H 11 N 5   [Isômeros]
Massa molar 129,1636 ± 0,005  g / mol
C 37,2%, H 8,58%, N 54,22%,
Propriedades físicas
Fusão T ° 218-220  ° C
Solubilidade em água e álcool etílico a 95%
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade 50 a 60%
Metabolismo não
Meia-vida de eliminação. 6,2 horas
Excreção

renal

Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário.

A metformina (comercializada sob os nomes Glucophage , Stagid e genérico) é um antidiabético oral da família normoglicemiante biguanida usada no tratamento do diabetes tipo 2 . Seu papel é diminuir a resistência à insulina do organismo intolerante aos carboidratos e diminuir a gliconeogênese hepática. Após intervenção nos hábitos de vida (dieta, atividade física, perda de peso), este medicamento é utilizado como medicamento de primeira linha no tratamento do diabetes tipo 2, sozinho ou em combinação com outros antidiabéticos orais.

Indicação em diabetes tipo 2

É um medicamento de primeira linha para o diabetes tipo 2 (anteriormente denominado diabetes não insulino-dependente). Reduz assim o risco de ocorrência de enfarte do miocárdio, bem como a mortalidade por todas as causas, quer na prevenção primária (doentes sem doença cardiovascular) ou secundária (doentes com doença cardiovascular). Vascular).

Outras indicações

A metformina tem alguma eficácia na síndrome de Stein-Leventhal (ou síndrome do ovário policístico), uma doença frequentemente associada ao diabetes tipo 2. A prescrição de metformina, portanto, melhora ligeiramente as chances de ovulação nessas mulheres, embora o desenho da taxa permaneça decepcionante. A indicação dessa droga em ovário policístico não é mantida pela Food and Drug Administration , mas seu uso sistemático é considerado nas recomendações da American Association of Clinical Endocrinologists .

Também pode atrasar o aparecimento de diabetes em caso de intolerância a carboidratos .

metformina
Nomes comerciais
  • Avandamet (Canadá)
  • Glucophage (Bélgica, Canadá, França, Suíça)
  • Glumetza (Canadá)
  • Glycon (Canadá)
  • Janumet (Canadá)
  • Metfin (Suíça)
  • Metformax (Bélgica)
Laboratório Actavis, Axapharm, Dominion Pharmacal, ECL Pharma, Glaxo-Smithkline, Helvepharm, Jamp Pharma, Mepha Pharma AG, Merck-MSD, Mylan, Sanofi-Aventis, Sandoz, Teva, Valeant
Sais cloridrato
Forma comprimidos ranhurados 500, 850 e 1000  mg
Administração por os
Aula Medicamento que reduz o açúcar no sangue, exceto insulinas, biguanidas, código ATC A10BA02
Identificação
DCI 965
N o CAS 657-24-9
N o ECHA 100.010.472
Código ATC A10BA02
DrugBank 00331

Farmacocinética

A metformina é absorvida pelo intestino delgado , circula no sangue de forma não ligada e é excretada inalterada pelos rins.

Mecanismo de ação

Seu mecanismo de ação é complexo e ainda não é totalmente compreendido. A metformina é um agente normoglicêmico: não atua na secreção de insulina, mas aumentando a sensibilidade à insulina dos tecidos que utilizam a glicose (músculos, tecido adiposo). A metformina também tem um papel na inibição da gliconeogênese , ao inibir a glicerofosfato desidrogenase mitocondrial, e no transporte de glicose pela membrana (diminuição de sua absorção intestinal). Também aumenta a liberação de peptídeo-1 semelhante ao glucagon , inibe a via do glucagon , aumenta a produção de lactatos pelos enterócitos .

Doses

A metformina é embalada na forma de comprimidos de 500, 700, 850 e às vezes 1000  mg , a dosagem variando de um a três comprimidos por dia em três doses diferentes, dependendo da condição renal do sujeito e da gravidade de seu diabetes. Para reduzir as doses, a metformina é frequentemente combinada com um tratamento com insulinas rápidas, bem como lentas (por exemplo, gargline  (en) ).

Efeitos colaterais

Acredita-se que a metformina reduz o nível de vitamina B12 no sangue , mas as consequências clínicas dessa diminuição não são claras.

Contra-indicações

Estas são as anormalidades que aumentam o risco de acidose láctica , seja pelo aumento da produção de lactato (hipóxia, choque) ou pelo risco de acúmulo ( insuficiência renal crônica ):

Interações de drogas

Certos medicamentos podem causar flutuação nos níveis de açúcar no sangue e desequilíbrio nos níveis de açúcar no sangue. A combinação desse medicamento com corticosteroides, antiasma, broncodilatadores, diuréticos ou inibidores da ECA pode exigir um controle mais frequente da glicemia, ou mesmo uma alteração na dosagem de metformina. O álcool pode potencializar o efeito da metformina no metabolismo do lactato, por isso não é recomendado o consumo excessivo durante o tratamento com metformina.

Caminhos de pesquisa

Seria eficaz na prevenção do câncer de pulmão causado pelo tabaco em modelo animal. Além disso, vários estudos epidemiológicos retrospectivos, bem como estudos experimentais, demonstraram que a metformina pode ter um efeito antitumoral no câncer de próstata , mama, ovário e pancreático.

Um estudo em ratos mostra um efeito positivo na neurogênese , com um efeito positivo em certas neurodegenerações, como a doença de Parkinson .

Pode contribuir para uma regressão parcial da hipertrofia ventricular esquerda .

De acordo com outros estudos, a metformina pode retardar o envelhecimento e prolongar a vida em várias espécies animais. Fimnovembro de 2015, o FDA decide lançar experimentos em humanos para verificar esses efeitos de retardar o envelhecimento em humanos e, portanto, o potencial preventivo desta molécula contra muitas patologias relacionadas à idade.

Vários

A metformina faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde (lista atualizada emAbril de 2013) Seu custo é reduzido pela comercialização de produtos genéricos .

Notas e referências

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links externos