| Minociclina | |
| Identificação | |
|---|---|
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.226.626 |
| Código ATC | J01 A01 |
| DrugBank | DB01017 |
| PubChem | 24960 |
| SORRISOS |
CN (C) C1C2CC3CC4 = C (C = CC (= C4C (= C3C (= O) C2 (C (= O) C (= C (N) O) C1 = O) O) O) O) N (C ) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C23H27N3O7 / c1-25 (2) 12-5-6-13 (27) 15-10 (12) 7-9-8-11-17 (26 (3) 4) 19 ( 29) 16 (22 (24) 32) 21 (31) 23 (11,33) 20 (30) 14 (9) 18 (15) 28 / h5-6,9,11,17,27-28,32- 33H, 7-8,24H2,1-4H3 / t9-, 11-, 17-, 23- / m0 / s1 |
| Aparência | sólido |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 23 H 27 N 3 O 7 [Isômeros] |
| Massa molar | 457,4764 ± 0,023 g / mol C 60,38%, H 5,95%, N 9,19%, O 24,48%, |
| Propriedades físicas | |
| Solubilidade |
52 mg · mL -1 de água ou 52 g · L -1 a 25 ° C |
| Ecotoxicologia | |
| DL 50 |
3100 mg · kg -1 de camundongo oral 140 mg · kg -1 de camundongo iv 310 mg · kg -1 de camundongo ip |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A minociclina é um antibiótico do grupo das ciclinas . É uma das tetraciclinas de segunda geração.
É indicado contra muitas infecções bacterianas.
É usado principalmente como um remédio para acne .
É uma molécula pleiotrópica .
A minociclina tem atividade antiinflamatória no cérebro, destruindo biomarcadores ( quimiocinas , citocinas, etc.) do tipo MMP-9, ERO, MAPK, PARP-1 ou 1,3 caspases (este último desempenhando um papel na 'apoptose )
Possui também atividade neuroprotetora que lhe permite, em caso de traumatismo craniano , reduzir o volume da lesão, bem como o déficit funcional ligado ao trauma craniano. Estudos mostram que isso teria um efeito positivo na melhoria das habilidades cognitivas em pacientes com doença de Alzheimer . * No traumatismo craniano, a minociclina reduz a ativação da microglia e, portanto, diminui o volume das lesões. No nível pós-traumático, também reduziria a hiperatividade locomotora que pode ser induzida pelo trauma. Pode, portanto, reduzir a atrofia de regiões regularmente afetadas por traumatismo craniano, como o bulbo olfatório ou o córtex parietal. O mecanismo neurológico envolveria a inibição da caspase 1 .
A eficácia - aliás relativa - da minociclina e seus equivalentes no tratamento da acne tende a desaparecer rapidamente após a interrupção do medicamento, daí a tentação de estender a prescrição por períodos muito longos. Os riscos de alergia com erupções cutâneas (dermatose vesicular) são elevados, especialmente com o uso prolongado. A relação benefício / risco foi reavaliada pela AFSSAPS (março de 2011)
Ao contrário de outras moléculas, não parece causar resistência aos antibióticos .
O uso prolongado da droga pode causar uma descoloração cinza-azulada da pele e tegumentos, bem como esclera.
Vários estudos pré-clínicos estão em andamento para avaliar seus efeitos no trauma craniano. Existe alguma eficácia da minociclina em combinação com a risperdona nos sintomas negativos da esquizofrenia . Na esclerose múltipla , parece atrasar o início de um segundo acidente deficitário.
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