Pentoxifilina | |
Identificação | |
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Nome IUPAC | 3,7-dimetil-1- (5-oxohexil) -3,7-di-hidro-1 H -purina-2,6-diona |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.026.704 |
Código ATC | C04 |
DrugBank | APRD00121 |
PubChem | |
SORRISOS |
CC (= O) CCCCN2C (= O) c1n (C) cnc1N (C) C2 = O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C13H18N4O3 / c1-9 (18) 6-4-5-7-17-12 (19) 10-11 (14-8-15 (10) 2) 16 (3) 13 ( 17) 20 / h8H, 4-7H2,1-3H3 |
Propriedades quimicas | |
Fórmula bruta |
C 13 H 18 N 4 O 3 [Isômeros] |
Massa molar | 278,307 ± 0,0134 g / mol C 56,1%, H 6,52%, N 20,13%, O 17,25%, |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | ~ 100 % PO, |
Ligação proteica | 65 % |
Metabolismo | hepático e eritrócito |
Meia-vida de eliminação. | 0,4 a 0,8 h |
Excreção |
principalmente na urina |
Considerações Terapêuticas | |
Aula terapêutica | vasodilatador periférico |
Via de administração | PO, IV |
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A pentoxifilina é um medicamento derivado da xantina . Disponível na forma genérica, é uma molécula inicialmente produzida pela Aventis e vendida sob os nomes comerciais de Torental (na França, não é mais fabricado), Trental, Pentox, Pentoxil e Flexital. Seu nome químico é 1- (5-oxohexil) -3,7-dimetilxantina.
pentoxifilina | |
Nomes comerciais |
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Laboratório | AA Pharma Inc., Biogaran, European Generics (EG), Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Teva, Vetoquinol, |
Forma | Comprimidos de liberação prolongada de 400 mg , saqueta de 2 gramas para forma veterinária |
Administração | por os |
Aula | Vasodilatadores periféricos, derivados de purina, código ATC C04AD03 |
Identificação | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.026.704 |
Código ATC | C04AD03 |
DrugBank | 00806 |
Dada a falta de eficácia nestas indicações, este tratamento não foi reembolsado na França desde 1 ° de março de 2012.
A comissão de transparência do HAS oferece benefício real insuficiente (SMR). O tratamento da arteriopatia obliterante dos membros inferiores (PAD) com esta molécula insere-se no quadro do tratamento sintomático. Segundo ela, os estudos são de má qualidade, nenhuma comparação foi feita com o analgésico de referência, o paracetamol. O impacto na morbidade ou mortalidade não foi medido. A relação eficácia / efeitos adversos é mal estabelecida. Não existem estudos que demonstrem efeito dos vasodilatadores nas complicações sistêmicas da doença aterosclerótica ou de caráter preventivo. Uma diferença significativa no perímetro do arco foi observada em comparação com o placebo. Não é recomendado pelas diretrizes do Colégio Holandês, Canadense ou Americano de Farmácia Clínica .
A comissão de transparência do HAS oferece benefício real insuficiente (SMR). Esta entidade está mal definida. O tratamento de distúrbios cognitivos e neurossensoriais com essa molécula se enquadra no tratamento sintomático. Nenhum estudo clínico nesta indicação foi realizado. A eficácia não foi estabelecida. Nenhuma recomendação europeia ou internacional foi encontrada recomendando esta prescrição.
Era usado para tratar doença arterial oclusiva dos membros inferiores resultante de artérias bloqueadas nos membros e demência vascular .
Tem sido usado para o tratamento conservador da doença de Peyronie e lesões neuropáticas. Acredita-se também que ajuda a prevenir derrames , tem sido usado na doença das células falciformes e melhora o fluxo sanguíneo para o cérebro.
Também tem sido usado para tratar náuseas e dores de cabeça nas montanhas (doença da altitude) e mostrou reduzir a mortalidade na hepatite alcoólica e não alcoólica aguda, provavelmente devido à sua capacidade de inibir o TNF-alfa .
Por suas propriedades anti-TNF, seria útil no tratamento de doenças hepáticas relacionadas ao álcool.
Um estudo mostrou o possível uso de pentoxifilina em combinação com vitamina E para reduzir a extensão das lesões de fibrose induzidas por radioterapia para câncer de mama .
O pré-tratamento oral ou IV com pentoxifilina foi tentado para o tratamento da síndrome de liberação de citocinas, mas não preveniu os sintomas na maioria dos estudos.
A pentoxifilina também foi estudada no tratamento da endometriose. Também tem sido usado no tratamento da insuficiência venosa.
Como outros derivados de xantina metilada, a pentoxifilina é um inibidor da fosfodiesterase PDE4 competitivo e não seletivo, aumentando o cAMP intracelular e estimulando a atividade de PKA, inibindo a síntese de TNF e leucotrieno e reduzindo a inflamação e a imunidade inata.
Além disso, a pentoxifilina aumenta a deformabilidade dos glóbulos vermelhos, reduz a viscosidade do sangue e diminui o potencial de agregação plaquetária e formação de trombos. Portanto, tem um efeito hemorrágico.
A pentoxifilina também é conhecida por ser um antagonista do receptor de adenosina 2.
A co-administração de pentoxifilina e tiopental sódico pode causar a morte por edema agudo de pulmão em ratos. A molécula passa para o leite materno. Os estudos em animais não mostraram evidência de risco teratogênico em altas doses.