Tedizolida
Tedizolida
|
|
Identificação |
---|
Nome IUPAC
|
( 5R ) -3- {3-fluoro-4- [6- (2-metil-2H-tetrazol-5-il) piridin-3-il] fenil} -5- (hidroximetil) -1,3-oxazolidina -2-um
|
---|
N o CAS
|
856867-55-5
|
---|
N o ECHA
|
100.249.430 |
---|
Código ATC
|
J01XX11
|
---|
DrugBank
|
DB09042
|
---|
PubChem
|
11234049
|
---|
ChEBI
|
82717
|
---|
SORRISOS
|
O = C4O [C @ H] (CN4c3cc (F) c (c1ccc (nc1) c2nn (nn2) C) cc3) CO PubChem , vista 3D
|
---|
InChI
|
InChI: vista 3D InChI = 1S / C17H15FN6O3 / c1-23-21-16 (20-22-23) 15-5-2-10 (7-19-15) 13-4-3-11 (6-14 ( 13) 18) 24-8-12 (9-25) 27-17 (24) 26 / h2-7,12,25H, 8-9H2,1H3 / t12- / m1 / s1 InChIKey: XFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N
|
---|
Propriedades quimicas |
---|
Fórmula bruta
|
C 17 H 15 F N 6 O 3 [Isômeros]
|
---|
Massa molar |
370,3378 ± 0,0168 g / mol C 55,13%, H 4,08%, F 5,13%, N 22,69%, O 12,96%,
|
---|
Dados farmacocinéticos |
---|
Biodisponibilidade
|
91%
|
---|
Ligação proteica
|
70–90%
|
---|
Meia-vida de eliminação.
|
12 horas
|
---|
Excreção
|
fezes
|
---|
Considerações Terapêuticas |
---|
Via de administração
|
oral, intravenosa
|
---|
|
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. |
O tédizolida é um antibiótico da classe da oxazolidinona .
Espectro
Seu espectro é dirigido essencialmente contra bactérias Gram positivas , incluindo Staphylococcus aureus . Em particular, é ativo contra cepas resistentes à meticilina , vancomicina e até linezolida . Seu espectro é, no entanto, próximo ao último.
Metabolismo
Existe na forma de um pró - fármaco de fosfato na função do álcool, que é rapidamente metabolizado pelas fosfatases para regenerar a tedizolida. É bem absorvido por via oral e sua excreção é principalmente fecal. As doses não precisam ser alteradas em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Eficiência
É comparável ao da linezolida em infecções da pele, sejam orais ou venosas, seguidas de tratamento oral, embora permanecendo mais bem tolerado.
Notas e referências
-
massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
-
(in) Rybak JM Marx K, Martin CA, "Early experience with tedizolid: clinica eficaz, farmacodinâmica e resistência" , Pharmacotherapy , 2014; 34: 1198-208.
-
(in) Zurenko G Embora P Bensaci M Patel HN Thorne G, "O uso de resultados de teste de sensibilidade à linezolida como substituto para a suscetibilidade de patógenos Gram-positivos à tedizolida, o romance tem oxazolidinona" , Ann Clin Microbiol Antimicrob . 2014; 13: 46-52.
-
(in) Burdette SD, Trotman R "Tedizolid: the first one-day antibiotic oxazolidinone class" , Clin Infect Dis . 2015; 61: 1315-21.
-
(en) Ong V, Flanagan S, Fang E. et al. “Absorção, distribuição, metabolismo e excreção do novo pró-fármaco antibacteriano fosfato de tedizolida” , Drug Metab Dispos . 2014; 42: 1275-84.
-
(em) Flanagan S, SL Minassian, Morris D. et al. “Farmacocinética da tedizolida em indivíduos com insuficiência renal ou hepática” , Antimicrob Agents Chemother . 2014; 58: 6471-6.
-
(in) Prokocimer P, De Anda C. Fang E, Mehra P Das A, "Tedizolid phosphate vs Linezolid for Treatment of Aguda bacterial skin and skin structure infecções: the ESTABLISH-1 randomized trial" , JAMA , 2013; 309: 559 -69.
-
(en) Moran GJ, Fang E, Corey GR, Das AF, De Anda C Prokocimer P "Tedizolida por 6 dias versus linezolida por 10 dias para pele bacteriana aguda e infecções na estrutura da pele (ESTABLISH-2): um randomizado, duplo -cego, fase 3, ensaio de não inferioridade ” , Lancet Infect Dis . 2014; 14: 696-705.
-
(pt) Shorr AF, TP Lodise, Corey GR. et al. “Análise dos ensaios ESTABLISH de fase 3 de tedizolida versus linezolida em infecções bacterianas agudas da pele e da estrutura da pele” , Antimicrob Agents Chemother . 2015; 59: 864-71.