Vernakalant
| Vernakalant | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome sistemático | (3R) -1 - [(1R, 2R) -2- [2- (3,4-Dimetoxifenil) etoxi] ciclohexil] pirrolidin-3-ol |
| N o CAS |
(cloridrato) |
| N o ECHA | 100.121.790 |
| N o EC | 616-691-2 |
| Código ATC | |
| DrugBank | DB06217 |
| PubChem | 9930049 |
| SORRISOS |
COC1 = C (C = C (C = C1) CCOC2CCCCC2N3CCC (C3) O) OC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H31NO4 / c1-23-19-8-7-15 (13-20 (19) 24-2) 10-12-25-18-6-4-3-5-17 ( 18) 21-11-9-16 (22) 14-21 / h7-8,13,16-18,22H, 3-6,9-12,14H2,1-2H3 / t16-, 17-, 18- / m1 / s1 InChIKey: VBHQKCBVWWUUKN-KZNAEPCWSA-N |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 20 H 31 N O 4 |
| Massa molar | 349,4644 ± 0,0196 g / mol C 68,74%, H 8,94%, N 4,01%, O 18,31%, |
| Precauções | |
| SGH | |
H314, P260, P264, P280, P310, P321 , P363, P303 + P361 + P353, P304 + P340, P305 + P351 + P338, P405, P501,
H314 : Provoca queimaduras na pele e lesões oculares graves P260 : Não respire as poeiras / fumos / gases / névoas / vapores / aerossóis. P264 : Lave… completamente após o manuseio. P280 : Use luvas de proteção / roupas de proteção / proteção ocular / proteção facial. P310 : Contate imediatamente um CENTRO DE INFORMAÇÃO ANTIVENENOS ou médico / médico. P321 : Tratamento específico (ver… neste rótulo) . P363 : Lave as roupas contaminadas antes de reutilizá-las. P303 + P361 + P353 : Se entrar em contato com a pele (ou cabelo): Tirar imediatamente toda a roupa contaminada. Enxaguar a pele com água / tomar banho. P304 + P340 : Após inalação: Remova a vítima para o ar fresco e mantenha-a em repouso em uma posição confortável para respirar. P305 + P351 + P338 : Se entrar em contato com os olhos: enxágue cuidadosamente com água por vários minutos. Remova as lentes de contato se a vítima as estiver usando e elas podem ser removidas facilmente. Continue a enxaguar. P405 : Armazene trancado. P501 : Descarte o conteúdo / recipiente em ... |
|
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | 53-63% (1- 5 μg l −1 ) |
| Metabolismo | CYP2D6 |
| Meia-vida de eliminação. | 3-5,5 horas |
| Excreção |
renal |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
O vernacalant é uma molécula testada como fármaco antiarrítmico na regularização da fibrilação atrial .
Mecanismo
Esta molécula bloqueia os canais de íons de potássio.
Eficiência
Ele permite, por meio de injeção, regular a frequência cardíaca de pacientes que tiveram fibrilação atrial recentemente em cerca de metade dos casos. É mais eficaz do que a amiodarona nesse tipo de paciente.
Notas e referências
- massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
- Fedida D, Orth PM, Chen JY et al. O mecanismo de ação antiarrítmica atrial de RSD1235 , J Cardiovasc Electrophysiol, 2005; 16: 1227–38
- Stiell IG, Roos JS, Kavanagh KM et al. Um estudo multicêntrico e aberto de vernacalant para a conversão de fibrilação atrial em ritmo sinusal , Am Heart J, 2010; 159: 1095–10
- Camm AJ, Capucci A, Hohnloser SH et al. Um estudo randomizado controlado com ativo comparando a eficácia e segurança de vernacalant com amiodarona em fibrilação atrial de início recente , J Am Coll Cardiol, 2011; 57: 313–21