Acepromazina
| Acepromazina | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | 1- (10- (3- (dimetilamino) -propil) -10,10 a - dihidro -4 aH - fenotiazin -8-il) -acetona |
| Sinônimos |
acetilpromazina |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.000.451 |
| N o EC | 200-496-0 |
| Código ATC | N05 " QN05AA04 " |
| PubChem | 6077 |
| SORRISOS |
c12N (c3c (cccc3) Sc1ccc (c2) C (C) = O) CCCN (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H22N2OS / c1-14 (22) 15-9-10-19-17 (13-15) 21 (12-6-11-20 (2) 3) 16-7-4- 5-8-18 (16) 23-19 / h 4-5,7-10,13H, 6,11-12H2.1-3H3 |
| Aparência | Pó amarelo • Solução amarela transparente |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 19 H 22 N 2 O S [Isômeros] |
| Massa molar | 326,456 ± 0,022 g / mol C 69,9%, H 6,79%, N 8,58%, O 4,9%, S 9,82%, |
| Propriedades físicas | |
| T ° fervendo | 230 ° C a 0,5 mmHg |
| Precauções | |
| WHMIS | |
 D1B, D1B : Material tóxico que causa efeitos imediatos graves letalidade aguda: oral DL50 (rato) = 400 mg · kg -1 Divulgação a 1,0% de acordo com os critérios de classificação |
|
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | 99% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida de eliminação. | 3 horas |
| Excreção | |
| Considerações Terapêuticas | |
| Aula terapêutica | Fenotiazic , neuroléptico , tranquilizante |
| Via de administração | Via intravenosa, intramuscular, subcutânea e oral |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A acepromazina ou acetilpromazina é um antagonista competitivo central da dopamina , usado como tranqüilizante na medicina veterinária , incluindo pré-medicação em cães, gatos e cavalos. É uma fenotiazina pertencente à classe dos neurolépticos .
Modo de ação
A acepromazina é um antidopaminérgico : antagoniza os receptores de dopamina no sistema nervoso central . Seus mecanismos de ação ainda não são totalmente compreendidos.
Além disso, a acepromazina antagoniza os receptores serotonérgicos, histaminérgicos, α 1 -adrenérgicos e colinérgicos.
Uso / dosagem
A acepromazina é utilizada por via oral, na dose de 1,1 a 2,2 mg · kg -1 em cães e gatos, como tranquilizante, ou seja , para contenção química . A acepromazina é amplamente utilizada por via parenteral na pré-anestesia. Em cães e gatos, é utilizado na dose de 10 a 50 μg · kg -1 .
A acepromazina potencializa a narcose e o relaxamento muscular induzidos por anestésicos gerais. Também potencializa a analgesia de morfinas ( neuroleptanalgesia ). Além disso, melhora a qualidade da indução e do despertar.
Dados farmacológicos
Dados farmacodinâmicos
A acepromazina, por sua ação em numerosos receptores, induz tranqüilização dose-dependente. É antiarrítmico , antiespasmódico e antiemético .
Além disso, diminui o limiar epileptogênico e é responsável por uma depressão central da termorregulação ( distermia ) e vasodilatação ( hipotensão ).
Dados farmacocinéticos
A acepromazina atua em 15 a 20 minutos por via intravenosa. Seu efeito dura entre 3 e 6 horas dependendo da dose.
Efeitos colaterais
Acepromazina induz depressão cardiorrespiratória; atua principalmente no sistema cardiovascular e causa bradicardia dependente da dose e hipotensão. Ele distorce os parâmetros hematológicos, reduzindo o hematócrito e a proteinemia em quase 50% .
Contra-indicações
Contra-indicações relativas
- Geriatria , Pediatria
- Raças braquicefálicas (possível injeção de acepromazina após a indução da anestesia)
- Coagulopatias , hemopatias
Contra-indicações absolutas
- Insuficiência hepática grave
- Neurocirurgia da medula espinhal, convulsões , epilepsia
- Insuficiência cardíaca grave
- Desidratação
Toxicidade / overdose
A toxicidade da acepromazina é bastante baixa: seu LD 50 é de 61 mg kg −1 por via intravenosa (camundongo) e 257 mg kg −1 por via oral (camundongo).
Interações de drogas
Acepromazina pode interagir com:
- o paracetamol DCF ( acetaminofeno DCI ): risco de hipotermia;
- a Fenitoína : aumenta o metabolismo da fenitoína;
- a procaína : aumenta a atividade da procaína;
- o propanolol : aumenta as concentrações plasmáticas de acepromazina e propanolol;
- a quinidina : aumenta a depressão cardíaca.
Medicamentos veterinários disponíveis na França
- Calmivet
- Vetranquil 0,5%
- Vetranquil 1%
Veja também
Artigos relacionados
links externos
Referências
- DC Plumb, Veterinária Drug Handbook , 6 th Ed., Blackwell Publishing, Iowa, 2008, p. 4-7 .
- P. Verwaerde, C. Estrade, Vadémécum of anesthesia of domestic carnivores , Ed. Med'Com, 2005, p. 190-191 .
- massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
- (em) W. M Haynes, CRC Handbook of Chemistry and Physics , Boca Raton, CRC Press / Taylor and Francis,2011, 91 th ed. , 2610 p. ( ISBN 978-143982-077-3 ) , p. 3-4
- " Acetopromazina " no banco de dados de produtos químicos Reptox da CSST (Organização de Quebec responsável pela segurança e saúde ocupacional), acessado em 25 de abril de 2009