Antidepressivo tricíclico
Os antidepressivos tricíclicos (abreviatura ATC ou ADT ) são uma classe de antidepressivos usada pela primeira vez no final dos anos 1950 . Seu nome vem de suas estruturas moleculares compostas de três anéis de átomos, assim como os antidepressivos tetracíclicos, exceto que eles têm quatro.
Modo de ação
A maioria dos antidepressivos tricíclicos atuará principalmente como um inibidor da recaptação da serotonina e da noradrenalina. Isso tem o efeito de aumentar a concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica, o que melhora a neurotransmissão. Por outro lado, os antidepressivos tricíclicos quase não têm impacto na recaptação da dopamina. Foi demonstrado que a serotonina e a norepinefrina desempenham um papel fundamental na depressão, portanto, o aumento da concentração desses dois neurotransmissores promove um estado psicológico "normal".
Os tricíclicos também têm efeitos de atropina centrais e periféricos, causando muitos efeitos colaterais.
Encontraremos três tipos de atividade em antidepressivos tricíclicos:
- moléculas sedativas ou ansiolíticas: maprotilina e amoxapina, por exemplo. Portanto, devem ser administrados à noite. Eles são úteis no caso de depressão ansiosa, agitada, reacional ou se o risco de suicídio for alto;
- moléculas analgésicas: amitriptilina por exemplo. A dose do analgésico será então reduzida em comparação com a dose do antidepressivo (consenso entre 20-50 mg à noite);
- moléculas intermediárias ou psicotônicas: clomipramina e imipramina, por exemplo. Nesse caso, vamos levá-los antes das 17h. São utilizados no caso de inibição psicomotora, astenia , mas devem ser evitados se o risco de suicídio for elevado devido ao levantamento das inibições.
Principais indicações
Efeitos colaterais
- Efeitos anticolinérgicos periféricos: boca seca, prisão de ventre, retenção urinária, midríase , visão turva e taquicardia .
- Efeitos anticolinérgicos centrais: confusão mental, tremores das extremidades, riscos epileptogênicos.
- Bloqueio adrenérgico α2 periférico: risco de hipotensão ortostática , taquicardia reativa.
- Efeitos centrais anti H1 ( histamina ): sedação , ganho de peso devido à inibição do centro de saciedade.
- Levantamento da inibição suicida: será necessário combinar um neuroléptico sedativo se houver medo para o paciente.
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Discinesia tardia (movimentos involuntários anormais do corpo, especialmente da face, que são permanentes mesmo após a interrupção do tratamento), especialmente em associação com amoxapina (Asendin), amitriptilina (Elavil) e imipramina (Tofranil)
- Distúrbios sexuais: diminuição da libido, anorgasmia, disfunção erétil ...
- Avitaminose B
Todos esses efeitos colaterais são observados em doses terapêuticas.
Alguns efeitos colaterais, como discinesia tardia ou acatisia, podem se tornar permanentes, mesmo se o tratamento for interrompido.
Contra-indicações
Contra-indicações absolutas
Contra-indicações relativas
- insuficiência renal e hepática
- epilepsia
- gravidez ( 1 st trimestre principalmente)
Interações de drogas
As principais interações:
- com sultoprida : neuroléptico usado no tratamento de agressões. Existe aqui o risco de torsades de pointes ;
- com IMAOs não seletivos, dos quais a iproniasida é a única ainda usada. É um antidepressivo muito poderoso com uma margem terapêutica muito estreita. Associado a um tricíclico, existe o risco de a síndrome da serotonina induzir problemas de pressão arterial, confusão mental, risco letal para o coração e risco de coma.
- Com o flumazenil , convencionalmente usado como antídoto para cancelar os efeitos terapêuticos ou tóxicos dos benzodiazepínicos , a combinação dos dois acarreta risco de epilepsia .
Overdose
No caso de uma overdose de antidepressivos tricíclicos, dois efeitos principais serão observados:
- a cardiotoxicidade : o efeito da atropina e o efeito semelhante ao da quinidina (a quinidina é um antiarrítmico ) causam um aumento no tempo de condução cardíaca e causam arritmia . O EKG mostra taquicardia , alargamento do QRS . A morte por envenenamento em massa pode ocorrer em poucas horas;
- de convulsões : isso é observado mesmo em pacientes não epilépticos e, especialmente, na sobredosagem com maprotilina .
O diagnóstico pode ser feito testando a urina para tricíclicos. No entanto, este teste pode ser positivo na ausência de uma sobredosagem.
o tratamento é baseado na alcalinização do sangue (infusão de bicarbonatos ), em vasopressores em caso de queda da pressão arterial. A administração intravenosa de emulsão lipídica ou lidocaína pode ser benéfica. convulsões podem ser tratadas com antiepilépticos.
Moléculas / Nomes não proprietários internacionais e nomes comerciais
Síndrome de descontinuação associada a antidepressivos
Parar ou reduzir drasticamente a terapia com antidepressivos tricíclicos pode causar a síndrome de descontinuação associada ao antidepressivo.
Notas e referências
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Veja também
Artigos relacionados
links externos