Nebivolol

Nebivolol
Identificação
Nome IUPAC α, α '- (iminobis (metileno)) bis (6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-metanol)
Sinônimos

Bystolic

N o CAS 99200-09-6
Código ATC C07 AB12
DrugBank DB04861
PubChem 71301
14757350
SORRISOS C1CC2 = C (C = CC (= C2) F) OC1C (CNCC (C3CCC4 = C (O3) C = CC (= C4) F) O) O
PubChem , visualização 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1S / C22H25F2NO4 / c23-15-3-7-19-13 (9-15) 1-5-21 (28-19) 17 (26) 11-25-12-18 (27) 22-6-2-14-10-16 (24) 4-8-20 (14) 29-22 / h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H, 1-2, 5-6,11-12H2
Propriedades quimicas
Fórmula bruta C 22 H 25 F 2 N O 4   [Isômeros]
Massa molar 405,435 ± 0,0208  g / mol
C 65,17%, H 6,22%, F 9,37%, N 3,45%, O 15,78%,
Considerações Terapêuticas
Aula terapêutica Bloqueadores beta
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário.

O Nebivolol é uma molécula da classe dos betabloqueadores , utilizada no tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca .

Modo de ação

Reduz a chegada dos impulsos nervosos ao coração e a contração dos vasos sanguíneos, reduz o consumo de oxigênio do coração e bloqueia certas funções do sistema nervoso simpático . É um antagonista dos receptores β1 (bloqueia esses receptores impedindo sua ativação - é o mais cardiosseletivo) responsável pelo aumento da freqüência cardíaca. Com nebivolol, o paciente verá, portanto, sua freqüência cardíaca (bem como sua pressão arterial) diminuir. É também um agonista dos receptores β3, permitindo a liberação de óxido nítrico vasodilatador.

Este produto pode ser testado positivo para antidopagem .

nebivolol
Nomes comerciais
  • Bystolic (Canadá)
  • Hypoloc (Bélgica)
  • Nebilet (Suíça)
  • Nebilox (França)
  • Nobiten (Bélgica)
  • Temerit (França)
  • Tyskiten (Bélgica)
Laboratório 3DDD, Acino, Actavis, Apotex, Arrow, Axapharm AG, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Evolugen, Forest Laboratories Inc.Helvepharm AG, Menarini, Mepha Phara AG, Mylan, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig HealthCare AG, Streuli Pharma AG, Teva, Zentiva, Zydus
Sais cloridrato
Forma Comprimidos com ranhura de 2,5, 5, 10, 15 e 20  mg
Administração por os
Aula agentes beta-bloqueadores seletivos, código ATC C07AB12
Identificação
N o CAS 99200-09-6
Código ATC C07AB12
DrugBank 04861

Efeitos colaterais

O mais recente beta-bloqueador do mercado e com a vantagem de ser o mais cardiosseletivo de todos, efeitos colaterais como espasmos da musculatura lisa (broncoespasmos, extremidades frias, distúrbios do trânsito intestinal), impotência e distúrbios metabólicos (aumento dos triglicerídeos, diminuição do colesterol HDL , aumento do açúcar no sangue) estão, portanto, menos presentes do que para os outros. É bem tolerado em pacientes hipertensos com doença pulmonar obstrutiva crônica .

Seu alto grau de lipofilia está associado a um maior risco de manifestações neurológicas: síndrome depressiva, insônia, fadiga, impotência, pesadelos .

Notas e referências

  1. massa molecular calculada de "  pesos atômicos dos elementos 2007  " em www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (em) Münzel T, T Gori "Nebivolol: o bloqueador do receptor beta-adrenérgico um pouco diferente  " , J Am Coll Cardiol . 2009; 54: 1491–1499
  3. (pt) Dessy C Saliez J Ghisdal P et al. “  Os adrenoceptores β3 endoteliais medeiam o vasorrelaxamento dependente do óxido nítrico de microvasos coronários em resposta ao nebivolol β-bloqueador de terceira geração ” , Circulation 2005; 112: 1198-1205
  4. (en) Kamp O, Metra M, Bugatti S et al. “Nebivolol: efeitos hemodinâmicos e significado clínico do beta-bloqueio combinado e liberação de óxido nítrico  ” Drugs , 2010; 70: 41–56
  5. (in) Martiniuc C Branishte T, "  O uso de betabloqueador Nebivolol em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica em associação com hipertensão arterial  " , Rev Med Chir Soc Med Nat Iasi . 2012; 116: 218–221

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