O betabloqueador é um medicamento utilizado em cardiologia que bloqueia a ação dos mediadores do sistema adrenérgico , como a adrenalina . Os beta-bloqueadores ocupam o lugar desses mediadores nos receptores β , mas não causam uma reação por parte do receptor, ou uma reação menos forte do que se ele tivesse recebido um mediador. Alguns β-bloqueadores impedem o aparecimento de mediadores adrenérgicos e se opõem indiretamente às suas ações. Este tipo de medicamento pode ser usado no tratamento de doenças cardíacas coronárias ou hipertensão .
Antagonista: propranolol ( Avlocardyl )
Eles bloqueiam preferencialmente os receptores β-1 (que se encontram principalmente no coração) com um efeito moderado sobre os receptores β-2, cuja ativação estimula naturalmente o relaxamento das fibras musculares lisas dos vasos e brônquios. Os beta-bloqueadores cardiosseletivos, portanto, limitam a vasoconstrição que seria induzida por beta-bloqueadores não seletivos, especialmente nas extremidades dos membros (ver síndrome de Raynaud ), bem como um possível fenômeno de broncoconstrição (e, portanto, o risco de broncoespasmo em pacientes com indivíduos com predisposição à asma).
Esses β-bloqueadores têm um efeito estimulante direto sobre os receptores β (parcialmente). Eles podem, portanto, ser úteis na clínica quando o paciente tem bradicardia relativamente grave (especialmente em repouso), uma vez que o efeito do β-bloqueador no miocárdio é ligeiramente reduzido. Suspeita-se também de efeitos protetores sobre os níveis plasmáticos de lipídios.
Essa classe de betabloqueadores tem a particularidade de reduzir a excitabilidade cardíaca por atuar na gênese do potencial de ação miocárdico. A maioria das diferentes moléculas em questão e apresentadas a seguir têm funções antiarrítmicas conhecidas como “ semelhantes à quinidina ” (Vaughan-Williams classe II). Eles atuam diminuindo a condução no nó atrioventricular , controlando a arritmia ou prevenindo o risco de arritmia. A exceção do sotalol a essa lista é porque prolonga a duração do potencial de ação. Este produto continua a ser um beta-bloqueador, mas na verdade é um antiarrítmico semelhante à amiodarona (classe III de Vaughan-Williams).
Deve-se notar que as diferentes classes apresentadas não são exclusivas: um produto pode ter múltiplas propriedades farmacológicas.
Os bloqueadores beta são usados na doença arterial coronariana , como um tratamento modificador da doença para a angina, a fim de prevenir o aparecimento de crises de angina. Após um enfarte do miocárdio , reduzem significativamente o risco de recorrência, bem como o risco de distúrbio do ritmo ventricular, permitindo prevenir um certo número de mortes súbitas .
Mas se os betabloqueadores forem administrados a um paciente com hipotensão e taquicardia, isso pode diminuir ou piorar sua contratilidade e induzir choque cardiogênico.
Eles também são usados para estabilizar alta pressão arterial ou para tratar uma crise hipertensiva. O limiar de trabalho do coração é reduzido para evitar esforço cardíaco excessivo. A pressão arterial está diminuída devido a uma taxa mais baixa e estável.
Também são usados como antiarrítmicos e constituem a classe II da classificação de Vaughan Williams. Eles são eficazes na redução de uma taxa rápida e na prevenção da ocorrência de distúrbios do ritmo atrial ou ventricular.
O uso na insuficiência cardíaca é mais recente. É um tanto paradoxal, uma vez que diminuem a contração do músculo cardíaco e neutralizam o efeito do sistema adrenérgico, que é útil para manter o débito cardíaco . O primeiro uso data de 1975 . Sua eficácia está amplamente demonstrada na redução da mortalidade e eventos adversos graves. No entanto, nem todos os betabloqueadores foram estudados nesta indicação: apenas metoprolol , bisoprolol , nebivolol e carvedilol se mostraram eficazes na insuficiência cardíaca com uma fração de ejeção baixa (disfunção sistólica). Em caso de insuficiência cardíaca com função sistólica preservada, a indicação de betabloqueadores é mais controversa.
Os betabloqueadores sem atividade simpatomimética intrínseca também podem ser usados para profilaxia da enxaqueca refratária ao tratamento. O propranolol, o nadolol, o atenolol e o metoprolol demonstraram ser eficazes na redução do número, mas também da gravidade das convulsões. Em comparação, os antagonistas com atividade simpatomimética intrínseca (alprenolol, oxprenolol, pindolol e acebutolol) não oferecem tal proteção.
Também são eficazes no tratamento do hipertireoidismo , na abstinência de drogas , na prevenção de hemorragias digestivas em cirróticos por ruptura de varizes esofágicas, em caso de tremores, em certas acatisias da doença de Parkinson e certos glaucomas .
São considerados doping nos desportos de precisão (Bilhar, Dardos, Golfe, Tiro, Tiro com Arco), nos desportos motorizados, nos saltos de esqui e nos saltos livres (esqui / surf) e nas várias modalidades subaquáticas. Na apneia.
Eles têm um efeito moderador sobre o temperamento e às vezes são usados para essa propriedade. Certos β-bloqueadores, como o propranolol , têm a propriedade de neutralizar os neurotransmissores responsáveis pela memorização das emoções, tanto da dor quanto da alegria. Eles podem, portanto, reduzir ou apagar certas emoções traumáticas. Os militares dos EUA estudaram sua eficácia na redução do estresse sobre os combatentes.
Nem todos os betabloqueadores são igualmente eficazes em todas as situações, seja porque suas características são diferentes, seja porque o laboratório que fabrica a molécula não considerou útil testá-la em todas as situações.