Pilocarpina
| Pilocarpina | |
| |
| A estrutura da pilocarpina, um alcalóide . | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | ( 3S , 4R ) -3-etil-4 - [(1-metil-1H-imidazol-5-il) metil] di-hidrofuran-2 (3 H ) -ona |
| N o CAS |
(3S, 4R) - (+) (HCl) |
| N o ECHA | 100.001.936 |
| N o EC | 202-128-4 200-212-5 (HCl) |
| Código ATC | N07 , S01 |
| DrugBank | DB01085 |
| SORRISOS |
C ([C @@ H] 1 [C @@ H] (C (= O) OC1) CC) c1n (cnc1) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C11H16N2O2 / c1-3-10-8 (6-15-11 (10) 14) 4-9-5-12-7-13 (9) 2 / h5,7-8, 10H, 3-4.6H2,1-2H3 / t8-, 10- / m0 / s1 |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 11 H 16 N 2 O 2 [Isômeros] |
| Massa molar | 208,2569 ± 0,0109 g / mol C 63,44%, H 7,74%, N 13,45%, O 15,37%, |
| Propriedades físicas | |
| Fusão T ° | 34 ° C |
| Precauções | |
| SGH | |
 Perigo H300, H330, H300 : Fatal se ingerido H330 : Fatal se inalado |
|
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A pilocarpina é um alcalóide extraído das folhas de jaborandi ( Pilocarpus pennatifolius Lemaire ou Pilocarpus microphyllus ) da família Rutaceae .
Usos
A pilocarpina é uma substância ativa parassimpaticomimética direta. É considerado seletivo para receptores muscarínicos , em particular receptores M3.
É comercializado em diferentes formas:
Colírio
No uso oftálmico, é usado contra o glaucoma . Ele se liga aos receptores muscarínicos e induz uma diminuição na pressão intraocular (opondo-se aos efeitos do glaucoma ). É comercializado com o nome de ISOPTO-PILOCARPINA (concentração 0,5; 1; 2; 3%) ou PILO 1 ou 2%. Faz parte da composição de vários medicamentos anti-glaucomatosos, como PILOBLOQ (em combinação com timolol ) ou em CARPILO (em combinação com carteolol ), ambos β-bloqueadores de uso local.
É usado como parassimpaticomimético , por exemplo, causando miose quando usado pela via ocular : miótico por constrição do esfíncter da íris.
Por os
SALAGEN ( 5 mg de pilocarpina) é usado para combater a hiposialia (falta de salivação).
Pode ser usado como tratamento oral para xerostomia iatrogênica , após radioterapia na região do pescoço, desde que haja parênquima funcional (caso contrário, substitutos da saliva devem ser usados).
A pilocarpina também é usada para aliviar a falta de saliva na síndrome de Gougerot-Sjögren .
Seu uso também é encontrado no tratamento da litíase salivar menor para causar a expulsão do cálculo. Tenha cuidado, no entanto, para não prescrevê-lo no contexto de litíase extensa, sob o risco de causar congestão glandular particularmente dolorosa.
Efeitos colaterais
Ao imitar o tom parassimpático , causa todos os tipos de efeitos colaterais, como:
- uma hipersecreção lacrimal , salivar e gástrica e , em geral, uma superprodução pelas glândulas secretoras, devido à ativação dos receptores M3, responsáveis pela exocitose das secreções;
- uma incontinência urinária devido ao relaxamento do esfíncter interno da bexiga e contração do detrusor (receptores M3) e uma incontinência fecal devido ao relaxamento do esfíncter anal interno;
- doenças gastrointestinais (hiperacidez, aumento do peristaltismo) (receptores M1 e M3, respectivamente).
Características
A pilocarpina tem o aspecto de agulhas (ou lamelas) incolores, é inodora mas tem sabor amargo.
Esta molécula é muito solúvel em água e álcool, insolúvel em éter e solúvel em apenas 555 p. de clorofórmio.
Medicamentos na lista 1. No entanto, alguns colírios são vendidos sem prescrição médica (por exemplo, ISOPTO-PILOCARPINA 2%).
Armazene longe da luz e da umidade.
Estudo clínico
A eficácia e segurança da pilocarpina foram demonstradas em um estudo duplo-cego randomizado em 207 pacientes com xerostomia causada por radioterapia.
Com 15 mg por dia, em três doses divididas, a pilocarpina reduz ou elimina a boca seca e a dificuldade de falar.
Vários
A pilocarpina está incluída na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde (lista atualizada emAbril de 2013)
Veja também
Artigos relacionados
links externos
- TEM alta autoridade de saúde
- Compêndio Suíço de Medicamentos: Especialidades contendo Pilocarpina
Notas e referências
- massa molecular calculada de " pesos atômicos dos elementos 2007 " em www.chem.qmul.ac.uk .
- Número de índice na tabela 3.1 do apêndice VI do regulamento CE nº 1272/2008 (16 de dezembro de 2008)
- " VIDAL: banco de dados de Drogas para o prescritor liberais " , em VIDAL (acedida 30 de agosto de 2020 ) .
- Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da OMS, lista 18 , abril de 2013