tianeptina | |
R- enantiômero de tianeptina (superior) e S-tianeptina (inferior) | |
Identificação | |
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Nome IUPAC | ( RS ) -ácido S , S -dioxo-7- (3-cloro-6-metil-6,11-di-hidrodibenzo [ c, f ] [1,2] tiazepin-11-ilamino) heptanóico |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.131.750 100.069.844, 100.131.750 |
Código ATC | N06 |
PubChem | 68870 |
SORRISOS |
O = C (O) DanemarkNC2c1ccc (Cl) cc1S (= O) (= O) N (C) c3ccccc23 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 , 13H2,1H3, (H, 25,26) InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYAW Std. InChI: InChI = 1S / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 , 13H2.1H3, (H, 25,26) Std. InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N |
Propriedades quimicas | |
Fórmula bruta |
C 21 H 25 Cl N 2 O 4 S [Isômeros] |
Massa molar | 436,952 ± 0,027 g / mol C 57,72%, H 5,77%, Cl 8,11%, N 6,41%, O 14,65%, S 7,34%, |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | 70-99% |
Metabolismo | hepático |
Meia-vida de eliminação. | 2,5 horas |
Excreção | |
Considerações Terapêuticas | |
Aula terapêutica | Outros, antidepressivos |
Via de administração | oral |
Caráter psicotrópico | |
Categoria | psicanaléptico |
Risco de dependência | baixo |
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A tianeptina (Stablon) é uma substância química que possui propriedades antidepressivas, analgésicas e sedativas e é utilizada como antidepressivo .
Foi descoberto pela Science Union e C ie ( Servier ) na década de 1960. Sob os nomes comerciais Stablon , Coaxil ou Tatinol , é uma droga usada para tratar episódios depressivos maiores.
Tianeptina é quimicamente próximo de amineptina ( Survector ), um produto retirado do mercado em França em 1999,
tianeptina tem semelhanças estruturais com os antidepressivos tricíclicos , mas com diferentes propriedades farmacológicas.
Tianeptine está na lista de medicamentos a serem descartados pela revista Prescrire .
Devido ao risco de dependência, abuso e uso indevido de drogas, uma ordem de 8 de junho de 2012 agora sujeita os medicamentos à base de tianeptina a condições especiais de prescrição e dispensação.
Tianeptina é um promotor seletivo da recaptação da serotonina (SSRE), oposto à ação dos SSRIs . É sugerido que a administração de tianeptina a longo prazo não tem efeito nas vias serotonérgicas.
A tianeptina aumenta a concentração extracelular de dopamina no nucleus accumbens e modula os receptores de dopamina D 2 e D 3 , mas esse efeito é modesto e quase certamente indireto. Tianeptina tem fortes propriedades antidepressivas e ansiolíticas .
Resultados recentes indicam uma atividade anticonvulsivante e analgésica da tianeptina e uma possível interação com os receptores A 1 da adenosina .
Absorção digestiva rápida e completa.
Ligação às proteínas significativa, perto de 94%.
Metabolismo hepático: beta-oxidação e N-desmetilação.
Meia-vida de eliminação terminal: 2,5 horas
Eliminação renal como metabólitos.
A posologia recomendada é de 1 comprimido ( 12,5 mg ), 3 vezes ao dia (manhã, tarde e noite) no início das refeições.
Em alcoólatras crônicos, mesmo cirróticos, nenhum ajuste de dosagem é necessário.
Em indivíduos com mais de 70 anos de idade e em indivíduos com insuficiência renal, a dosagem deve ser limitada a 2 comprimidos por dia.
O tratamento com tianeptina foi estudado a curto (3 meses) e longo prazo (12 meses). Os estudos envolveram 1.300 a quase 3.000 pacientes cada.
Os efeitos colaterais são os seguintes (amitriptilina vs tianeptina, frequência em%):
Entre 1987 e 2004, foram identificados 141 casos de abuso, ou seja, uma incidência de 1 a 3 casos por 1.000 pacientes tratados com tianeptina.
A principal motivação para o abuso é a busca de um efeito ansiolítico. O abuso de tianeptina é mais comumente observado em pacientes com transtornos de abuso de múltiplas substâncias pré-existentes.
A interrupção do tratamento com tianeptina é difícil devido à possibilidade de sintomas de abstinência.
Um paciente supostamente consumiu doses crescentes de tianeptina por vários meses até uma dose de 3.000 mg por dia; ele foi desmamado em um hospital. O relatório afirma que a tolerância se desenvolveu e que houve fortes sintomas de abstinência física.
O ministério da saúde de Cingapura restringiu a prescrição de tianeptina a psiquiatras devido ao potencial abuso, enquanto o Bahrein a classificou como uma substância controlada devido ao uso frequente de pacientes.
A Tianeptina (sob o nome de Coaxil ) tem sido usada por via intravenosa por viciados em drogas na Armênia e na Rússia. Esta via de administração teria efeito opióide. Às vezes é usado no tratamento da síndrome de abstinência de opióides.
Na França, de acordo com um decreto publicado no Jornal Oficial da 20 de junho de 2012, os procedimentos de prescrição e dispensação de medicamentos orais contendo tianeptina foram reforçados a partir do 3 de setembro de 2012 : Stablon está sujeito a parte dos regulamentos de narcóticos:
O uso prolongado desse medicamento, principalmente em grandes doses, pode causar dependência. Este risco de dependência é aumentado em pessoas que tiveram um histórico de dependência de outras drogas, substâncias ou álcool.
É preferível interromper o tratamento gradualmente, reduzindo a dosagem ou espaçando as doses para evitar os efeitos indesejáveis transitórios observados no caso de interrupção abrupta.
Tianeptina não deve ser usada em crianças com menos de 15 anos.
Tianeptina não deve ser usada em combinação com IMAOs . Observe um intervalo de 2 semanas após interromper um IMAO.
Tianeptine é aprovado na França. Fabricado e comercializado por Laboratoires Servier , também é comercializado em vários outros países europeus sob o nome comercial Coaxil , bem como na Ásia e América Latina sob o nome Stablon e Tatinol, mas não está disponível no Reino Unido e nos Estados Unidos Estados.