| Diacereína | |
| Diacereína | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | Ácido 4,5-diacetiloxi-9,10-dioxo-antraceno-2-carboxílico |
| Sinônimos |
diacetilreína; diacereína; Ácido 4,5-bis (acetiloxi) -9,10-di-hidro-9,10-dioxo-2-antracenocarboxílico; Diacetato de ácido 9,10-di-hidro-4,5-di-hidroxi-9,10-dioxo-2-antróico; Diacetato do ácido 9,10-di-hidro-4,5-di-hidroxi-9,10-dioxo-2-antróico. |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.033.904 |
| Código ATC | M01 |
| PubChem | 26248 |
| SORRISOS |
O = C (Oc3cccc2C (= O) c1cc (cc (OC (= O) C) c1C (= O) c23) C (= O) O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) Padrão InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 19 H 12 O 8 |
| Massa molar | 368,2938 ± 0,0184 g / mol C 61,96%, H 3,28%, O 34,75%, |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | 99% |
| Metabolismo | Hepático ( desacetilação para reína, então 80% eliminação urinária nas formas sulfo e glucuronida e 20% na forma inalterada) |
| Meia-vida de eliminação. | 4 a 5 horas |
| Excreção |
urina por filtração renal (30%) |
| Considerações Terapêuticas | |
| Aula terapêutica | Medicamentos anti-osteoartrite sintomáticos de ação lenta (ASAL) |
| Via de administração | oral |
| Gravidez | não recomendado |
| Condução de carro | não conhecido |
| Antídoto | Em caso de sobredosagem, pode ocorrer diarreia abundante. O tratamento sintomático será instituído: corrigir os distúrbios hidroeletrolíticos, se necessário. |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
A diacereína ou diacereína é uma molécula utilizada no tratamento da osteoartrite , classificada como antiartrítica sintomática de ação lenta (Aasal). É comercializado na França com os nomes Art 50 e Zondar , no Paquistão com o nome de Diora e na Grécia com o de Verboril .
Este medicamento é agora considerado de baixa eficácia.
A reína , o metabólito ativo da diacereína, inibe a interleucina-1 .
Em 2013, devido à eficácia mal demonstrada e aos efeitos adversos gastrointestinais e hepáticos persistentes, o comitê de avaliação de risco de farmacovigilância (PRAC) julgou a relação benefício / risco dessa molécula desfavorável. Na França, a Agência Nacional para a Segurança de Medicamentos e Produtos de Saúde (ANSM) recomenda, portanto, que os profissionais de saúde considerem interromper o tratamento com diacereína nos pacientes em questão. O cancelamento do reembolso pelo fundo nacional de seguro saúde para medicamentos que contenham diacereína é objeto de um despacho em31 de maio de 2013 para entrar em vigor em 15 de julho de 2013.
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