| Irbesartan | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | 8-Butil-7 - ((4- (2- (2 H -tetrazol-5-il) fenil] fenil) metil) -7,9-diazaspiro [4.4] non-8-en-6-ona |
| Sinônimos |
2-Butil-3 - ({4- [2- (2 H -1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil] fenil} metil) -1,3-diazaspiro [4.4] non-1- en-4-um |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.119.966 |
| Código ATC | C09 |
| DrugBank | APRD00413 |
| PubChem | 3749 |
| SORRISOS |
CCCCC1 = NC2 (CCCC2) C (= O) N1CC3 = CC = C (C = C3) C4 = CC = CC = C4C5 = NNN = N5 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C25H28N6O / c1-2-3-10-22-26-25 (15-6-7-16-25) 24 (32) 31 (22) 17-18-11-13- 19 (14-12-18) 20-8-4-5-9-21 (20) 23-27-29-30-28-23 / h4-5,8-9,11-14H, 2-3, 6-7, 10,15-17H2,1H3, (H, 27,28,29,30 ) InChIKey: YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula bruta |
C 25 H 28 N 6 O [Isômeros] |
| Massa molar | 428,5294 ± 0,0235 g / mol C 70,07%, H 6,59%, N 19,61%, O 3,73%, |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 60-80% |
| Ligação proteica | ~ 90% |
| Metabolismo | Hepático (CYP2C9) |
| Meia-vida de distrib. |
11-15 horas |
| Excreção |
renal 20%, fecal 65% |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
| Irbesartan | |
| Nomes comerciais |
Aprovel , Karvea , Avapro Coaprovel : irbesartan + hidroclorotiazida |
|---|---|
| Aula | Antagonista do receptor da angiotensina II |
| Identificação | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.119.966 |
| Código ATC | C09CA04 |
| DrugBank | 01029 |
O Irbesartan é um anti-hipertensivo que pertence à família dos antagonistas da angiotensina II .
O irbesartan tem uma semi-vida plasmática de 10 a 15 horas, ao contrário do losartan e do valsartan, que são medicamentos da mesma classe com uma semi-vida de 6-9 horas e 2-3 horas, respetivamente. O irbesartan não possui metabolitos ativos e 90% liga-se às proteínas.
A droga é rapidamente absorvida após administração oral e apresenta biodisponibilidade de 60-80%, enquanto losartan e valsartan apresentam biodisponibilidade inferior a 25%. Após administração oral, os níveis plasmáticos da substância atingem um máximo em 2 horas.
O metabolismo hepático do irbesartan é por glucuronidação e oxidação pelo citocromo P450 , isoenzima 2C9 (CYP2C9). Embora o metabolismo seja por oxidação pelo CYP2C9, a varfarina e a digoxina não têm efeito no metabolismo do irbesartan.
Estudos mostram que a eliminação de 20% do fármaco após a administração de 150 mg de irbesartan ocorre pelos rins e cerca de 30% pela bílis.
Os principais efeitos colaterais são:
Os bloqueadores do receptor da angiotensina II são contra-indicados durante a gravidez e também durante a lactação. Essas drogas expõem os fetos a malformações craniofaciais e nos membros, bem como a um defeito de ossificação na abóbada do crânio.