Dexametasona | ||
estrutura química | ||
Identificação | ||
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Nome IUPAC | 9-fluoro-11β, 17,21-trihidroxi-16a-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100.000.004 | |
N o EC | 200-003-9 | |
Código ATC | A01 , C05 , D07 , D10 , H02 , R01 , S01 , S02 , S03 | |
SORRISOS |
F [C @] 12 [C @ H] ([C @ H] 3 [C @] ([C @] (C (CO) = O) (O) [C @@ H] (C3) C) ( C) C [C @@ H] 2O) CCC = 2 [C @@] 1 (C = CC (C2) = O) C , |
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InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H29FO5 / c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14 (25) 6-7-19 (13,2) 21 (15,23) 17 (26) 10- 20 (16,3) 22 (12,28) 18 (27) 11-24 / h 6-7,9,12,15-17,24,26,28H, 4-5,8,10- 11H2,1-3H3 / t12 -, 15 +, 16 +, 17 +, 19 +, 20 +, 21 +, 22 + / m1 / s1 |
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Propriedades quimicas | ||
Fórmula |
C 22 H 29 F O 5 [Isômeros] |
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Massa molar | 392,4611 ± 0,0211 g / mol C 67,33%, H 7,45%, F 4,84%, O 20,38%, |
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Propriedades físicas | ||
Fusão T ° | 262 ° C | |
Considerações Terapêuticas | ||
Via de administração | per os, parenteral | |
Precauções | Sob prescrição | |
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | ||
A dexametasona é um hormônio da síntese de glicocorticóides . Tem efeito antiinflamatório e imunossupressor (sua potência é cerca de 40 vezes a do cortisol ).
Às vezes é usado ilegalmente com outros produtos dopantes e anabolizantes em fazendas para fazer os animais ganharem peso mais rápido, aumentando o nível de proteína da carne, enquanto reduz o nível de lipídios. Portanto, este produto é proibido para atletas e animais de corrida, podendo induzir a um controle anti-doping positivo.
A dexametasona é usada para tratar várias doenças inflamatórias e autoimunes . Também é administrado a pacientes com câncer em quimioterapia , para neutralizar certos efeitos colaterais (por exemplo, vômito) do tratamento antitumoral.
Em certas doenças cerebrais, por exemplo tumores, a dexametasona é usada para diminuir o desenvolvimento de edema , que pode comprimir outras estruturas cerebrais.
A dexametasona está presente em alguns colírios, especialmente aqueles prescritos após certas cirurgias oculares, ou em sprays nasais, e colírios (para o tratamento de infecções de ouvido em combinação com antibióticos e antifúngicos). A dexametasona também é encontrada em alguns implantes oculares.
Finalmente, a dexametasona é usada como um agente quimioterápico direto para o tratamento de certas hemopatias malignas e, em particular, contra o mieloma múltiplo . Em seguida, é prescrito sozinho ou em combinação com outros agentes quimioterápicos, como talidomida , lenalidomida ou bortezomibe .
Em cirurgia odontológica, o acetato de dexametasona é usado sob os nomes "Aldyzine" (laboratório Ato Zizine) ou "Rockles" (laboratório Septodont) na irrigação de canais radiculares necróticos antes da obturação ou na intersessão após a abertura da câmara em uma bola de algodão. Seu efeito analgésico é notável quando comparado ao uso do hidróxido de cálcio, que é o material recomendado nessas situações. É também utilizado em pastas obturadoras de canais radiculares à base de eugenol, para neutralizar o efeito irritante deste produto quando fresco, ou seja, nas primeiras horas de pós-operatório (“Cortisomol” (Pierre-Rolland) ou “Endometasona (Septodonte)) .
A dexametasona é usada para tratar edema cerebral e / ou pulmonar que pode ocorrer com o enjoo das montanhas . Freqüentemente, faz parte do equipamento dos montanhistas para lidar com o mal da altitude.
16 de junho de 2020, o estudo Recovery da Oxford University anunciou que a droga poderia reduzir o número de mortes na maioria dos pacientes por Covid-19 (35% para aqueles sob ventilação mecânica invasiva e 20% em pacientes contentes com uma máscara facial simples) devido a seu efeito de inibição da tempestade de citocinas . A mortalidade foi reduzida em apenas 13% para pacientes que não necessitavam de suporte respiratório . Os resultados não foram publicados imediatamente na literatura científica. Eles foram em 17 de julho de 2020: de 6.425 pacientes, uma parte foi sorteada aleatoriamente e tratada com Dexametasona (e 22,9% morreram em 28 dias) e as demais não foram tratadas (e 25,7% morreram).
Antes deste estudo, alguns especialistas, assim como a OMS, não recomendavam corticosteroides contra Sars-CoV-2, mas esse medicamento barato e bastante antigo poderia ajudar a combater esse vírus. O governo do Reino Unido tem 200.000 unidades da droga em estoque; eles podem ser disponibilizados aos pacientes.
Em setembro de 2020, um metaestudo concluiu que houve uma redução de 21% na mortalidade graças à dexametasona.
A dexametasona é usada no diagnóstico da síndrome de Cushing .
É um dos produtos utilizados ilegalmente com outros anabolizantes para impulsionar o crescimento dos animais de criação, pois permite um ganho de peso mais rápido, com uma carcaça mais rica em proteínas e menos rica em gordura, mas ao mesmo tempo em detrimento das qualidades organolépticas dos eu no. Tais práticas ainda são regularmente detectadas na Europa em 2012 (uso ilegal como promotores de crescimento em vitelos e gado de corte em particular).
A dexametasona, mesmo usada em baixas doses, geralmente com clembuterol e outros esteróides sexuais ou corticosteróides causa anormalidades (histológicas e morfológicas) no timo de animais de fazenda; essas anomalias - facilmente detectadas no matadouro - são grandes e características o suficiente para serem usadas como um biomarcador para o uso ilegal de dexametasona. A observação do timo (sem análises bioquímicas e, portanto, com menor custo) permite inclusive detectar certos anabolizantes, mesmo que estes não sejam mais detectáveis no plasma sanguíneo. De fato, mesmo "baixas doses de dexametasona (DXM), administradas isoladamente ou em combinação com clenbuterol como fator de crescimento em bovinos de corte, induzem alterações morfológicas no timo" (aumento do infiltrado gorduroso, associado à atrofia cortical com uma redução muito acentuada no relação córtex / medula (C / M) nos animais tratados. Abaixo de um limiar de 0,93 para a relação C / M, são animais tratados com DXM (que inibe a secreção de cortisol durante o período de tratamento, mas com um efeito que desaparece 8 dias após o término do tratamento, o que significa que não é mais detectado pelas análises convencionais no matadouro.
A dexametasona é um dos produtos proibidos desde 1996, procurado pelos controles antidoping e monitorados pela Agência Francesa Antidoping . É usado principalmente por ciclistas , mas também é dado a animais envolvidos em certos esportes, como cavalos de corrida .
A dexametasona faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde (lista atualizada em abril de 2013).