| Brometo de ipratrópio | |
| brometo de ipratrópio | |
| Identificação | |
|---|---|
| Nome IUPAC | [8-metil-8- (1-metiletil) -8-azoniabiciclo [3.2.1] oct-3-il] 3-hidroxi-2-fenil-propanoato |
| N o CAS |
( cátion ) |
| N o ECHA | 100.040.779 |
| Código ATC | R03 |
| DrugBank | DB00332 |
| PubChem | 657308 |
| SORRISOS |
C [N +] 2 ([C @@ H] 1C [C @ H] (C [C @ H] 2CC1) OC (= O) C (CO) c3ccccc3) C (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H30NO3 / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15-7-5-4-6-8-15 / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3 / q + 1 / t16-, 17 +, 18 +, 19?, 21? InChIKey: OEXHQOGQTVQTAT-BHIXFJMTSA-N |
| Propriedades quimicas | |
| Fórmula |
C 20 H 30 Br N O 3 [Isômeros] |
| Massa molar | 412,361 ± 0,02 g / mol C 58,25%, H 7,33%, Br 19,38%, N 3,4%, O 11,64%, |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | 0 a 9% in vitro |
| Metabolismo | hepática |
| Meia-vida de eliminação. | 2 horas |
| Considerações terapêuticas | |
| Via de administração | inalação |
| Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário. | |
O brometo de ipratrópio (comercializado sob o nome de Atrovent , Apovent , Ipraxa , Aerovent e Rinatec ) é uma substância anticolinérgica de uso como medicamento no quadro crônico obstrutivo e na asma aguda. Ele bloqueia os receptores muscarínicos da acetilcolina nos brônquios da musculatura lisa , causando a abertura dos brônquios.
O ipratrópio é administrado por inalação para o tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Para tanto, é apresentado na forma de cartuchos para inalador ou frascos unidose para nebulizador .
Existem também formas combinadas:
Ipratrópio a 0,03% spray nasal pode reduzir a rinorréia (coriza), mas não tem efeito sobre a congestão nasal.
O ipratrópio é um derivado da atropina . Ele bloqueia os receptores muscarínicos de acetilcolina sem seletividade para um ou outro subtipo e, assim, aumenta a degradação do monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), o que reduz sua concentração celular. Devido, provavelmente, à ação do GMPc no cálcio intracelular, reduz a contratilidade do músculo liso pulmonar e a broncoconstrição e secreção de muco .
Não se difunde no sangue, o que ajuda a prevenir efeitos colaterais sistêmicos.
Por ser um amônio quaternário na forma ionizada no plasma, é incapaz de cruzar a barreira hematoencefálica que previne os efeitos colaterais centrais (especialmente a síndrome anticolinérgica ). O ipratrópio é considerado um broncodilatador de curta ação.
Não há contra-indicação para o ipratrópio inalado, além da hipersensibilidade à atropina e substâncias relacionadas. Para administração oral, as contra-indicações são as mesmas que para outros anticolinérgicos :
Os inaladores usados para a administração de ipratrópio costumam conter lecitina de soja e óleo de amendoim como excipientes , sendo uma contra-indicação em caso de alergia a algum desses produtos.
Na forma inalada, os efeitos colaterais de outros anticolinérgicos são mínimos. No entanto, houve relatos de boca seca e sedação. Além disso, foram observados efeitos como vermelhidão , taquicardia, glaucoma agudo de ângulo fechado, náuseas, palpitações e cefaleia. O ipratrópio inalado não diminui a depuração mucociliar . A própria inalação pode causar dor de cabeça e irritação na garganta em uma pequena porcentagem de pacientes.
Na forma nebulizada, retenção urinária foi observada em alguns pacientes. Portanto, devem ser tomadas precauções em caso de adenoma prostático .
Combinado com beta-2-miméticos , teofilina e outros derivados da xantina , o ipratrópio aumenta o efeito dilatador nos brônquios. Em teoria, os efeitos adversos seriam aumentados em combinação com antidepressivos tricíclicos , drogas antiparkinsonianas e quinidina , mas nenhuma confirmação clínica foi estabelecida para a forma inalada.
O brometo de ipratrópio está incluído na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde (lista atualizada emAbril de 2013)