Xilazina

Xilazina
Identificação
Nome IUPAC 2- (2,6-dimetilfenilamino) -5,6-di-hidro- 4H- tiazina
N o CAS 7361-61-7
N o ECHA 100.028.093
N o EC 230-902-1
Código ATC "  QN05CM92  "
PubChem 5707
SORRISOS CC1 = C (C (= CC = C1) C) NC2 = NCCCS2
PubChem , visualização 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C12H16N2S / c1-9-5-3-6-10 (2) 11 (9) 14-12-13-7-4-8-15-12 / h3,5-6H, 4,7-8H2,1-2H3, (H, 13,14) / f / h14H
Aparência Solução clara
Propriedades quimicas
Fórmula bruta C 12 H 16 N 2 S   [Isômeros]
Massa molar 220,334 ± 0,016  g / mol
C 65,41%, H 7,32%, N 12,71%, S 14,55%,
Precauções
Diretiva 67/548 / EEC
Tóxico
T Símbolos  :
T  : Tóxico

Frases R  :
R25  : Tóxico por ingestão.

Frases S  :
S45  : Em caso de acidente ou mal-estar, consultar imediatamente um médico (mostrar o rótulo sempre que possível).

Frases R  :  25,
Frases S  :  45,
Dados farmacocinéticos
Metabolismo Hepático
Excreção

Urinário

Considerações Terapêuticas
Aula terapêutica Sedativo α 2 -agonista
Via de administração Vias intravenosa, intramuscular e subcutânea
Antídoto Atipamezole , ioimbina , tolazolina
Unidades de SI e STP, salvo indicação em contrário.

A xilazina é um α 2 -agonista utilizado em anestesiologia veterinária. Também tem outras indicações, principalmente em endocrinologia . Sua valência analgésica é bastante baixa, em comparação com outros membros de sua classe.

Modo de ação

A xilazina atua nos receptores α 2 adrenérgicos localizados no sistema nervoso central e no coração . Ele diminui a liberação de norepinefrina e causa inibição do sistema nervoso simpático . Assim, a xilazina é responsável pela diminuição do estado de alerta, nocicepção e tônus ​​muscular. Na fase cardíaca, causa bradiarritmia.

A xilazina também atua nos receptores adrenérgicos α 1 - sua afinidade pelos receptores α 2 é 160 vezes maior do que pelos receptores α 1 - o que causa vasoconstrição periférica e hipertensão, que são mais fortes do que com a medetomdina.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da xilazina é muito variável em cães, entre 52 e 90% após administração intramuscular. A xilazina atua em 10 a 15 minutos por via intramuscular e subcutânea e em 3 a 5 minutos por via intravenosa. O efeito analgésico dura apenas 15 a 30 minutos, enquanto o efeito sedativo dura 1 a 2 horas.
A meia-vida plasmática é de 30 minutos em cães. A xilazina sofre metabolismo hepático e é excretada pela urina.

Uso / dosagem

A xilazina tem atividade simpatolítica. É utilizado em medicina veterinária como sedativo e relaxante muscular, além de analgésico. Em anestesiologia, é indicado para pré-medicação e sedanalgesia. Ele potencializa a narcose e o relaxamento muscular de anestésicos halogenados voláteis (halotano, isoflurano, etc.).
Em gatos, a xilazina pode ser usada, durante a ingestão aguda de toxinas não cáusticas, como emético .
A xilazina é hipoinsulinêmica e, portanto, hiperglicêmica. Também parece ter indicação no diagnóstico de insuficiência somatotrópica.

Indicação Dosagem Via de administração
Cão Sedação 0,5 a 1,1  mg · kg -1 IM, SC
Cão Sedação 0,22 a 1,1  mg · kg -1 4
Gato Sedação 0,5 a 2,2  mg · kg -1 IM, IV, SC
Gato Emético 0,44  mg · kg -1 IM, SC

Efeitos colaterais

A xilazina causa depressão cardiorrespiratória grave levando a bradicardia sinusal, bloqueios atrioventriculares e bradipnéia . Também induz vasoconstrição. Na hemodinâmica , a xilazina causa primeiro hipertensão e depois hipotensão . Diminui as contrações dos músculos lisos: assim, desacelera a motricidade gastrointestinal e promove a aerogastria. Portanto, não é recomendado o uso de xilazina para qualquer exame de imagem médica do trato digestivo .

Contra-indicações

Interações de drogas

A acepromazina pode potencializar a hipotensão causada pela xilazina. A combinação com adrenalina (ou epinefrina ) pode aumentar o risco de arritmia ventricular.

Antagonização

A xilazina é antagonizada por antagonistas α 2 , como atipamezole , ioimbina e tolazolina .

Medicamentos veterinários disponíveis na França

Referências

  1. massa molecular calculada de "  pesos atômicos dos elementos 2007  " em www.chem.qmul.ac.uk .

Bibliografia