Uma família de antibióticos é uma classe de compostos químicos relacionados que possuem a capacidade de matar ou prevenir o crescimento de microorganismos , geralmente bactérias. Dentro da mesma família, os diferentes antibióticos têm o mesmo modo de ação e freqüentemente dão origem a resistência cruzada. Esta classificação de antibióticos é usada principalmente no contexto de seu uso terapêutico em humanos, antibióticos da mesma família frequentemente tendo indicações, modos de administração e efeitos colaterais semelhantes.
Existem mais de 10.000 moléculas de antibióticos conhecidas, principalmente compostos de ocorrência natural. Apenas cerca de 150 deles são usados na terapia humana, destes cerca de um quarto são beta-lactâmicos . A maioria dos antibióticos é produzida por:
Antibióticos da mesma família são produzidos por espécies vizinhas, que sintetizam compostos relacionados, ou o resultado de modificações químicas introduzidas por humanos em um antibiótico de partida natural ( hemissíntese ), para obter uma modificação das propriedades farmacológicas.
Os aminoglicosídeos ou aminoglicosídeos são moléculas feitas de açúcares com funções amina . Dentre essas moléculas, a mais conhecida é a estreptomicina descoberta por Waksman . Os aminoglicosídeos têm como alvo o RNA da pequena subunidade do ribossomo , no local em que o RNA mensageiro é decodificado. Eles funcionam interrompendo a fidelidade do mecanismo de decodificação do código genético .
Os aminoglicosídeos são usados com mais frequência em combinação com outros antibióticos, como β-lactâmicos , em infecções nosocomiais graves. Em altas doses, essas moléculas apresentam toxicidade para os rins e ouvidos e sua administração deve ser cuidadosamente considerada. Geralmente, são usados principalmente em hospitais (profilaxia de infecções pós-operatórias). Também são encontrados em formas associadas à administração externa (curativos, colírios, colírios, etc.).
Os beta-lactâmicos são moléculas que possuem um núcleo (ciclo beta-lactâmicos ), que é a parte ativa da molécula. Eles incluem, em particular, penicilinas e cefalosporinas . Essas moléculas bloqueiam a síntese de peptidoglicano , um componente da parede celular bacteriana.
As variações na cadeia lateral natural ou sintética permitem modificar as propriedades e o espectro de atividade da molécula do antibiótico, bem como contornar os mecanismos de resistência . Várias gerações de antibióticos beta-lactâmicos foram desenvolvidas desde a descoberta da penicilina . Estes são produzidos modificando os grupos que "decoram" a parte central da molécula. Por exemplo, o enxerto de um grupo fenoximetil no núcleo da penicilina confere resistência aos ácidos e, portanto, ao suco gástrico , o que permite a ingestão do antibiótico por via oral.
O principal modo de resistência a esses antibióticos está ligado à ação de enzimas degradantes específicas que clivam a molécula ao abrir o ciclo do beta-lactâmico. Eles são chamados de beta-lactamases . Temos sido capazes de contornar esses mecanismos e ampliar a diversidade e o espectro de ação dos beta-lactamas enxertando outros grupos que evitam ou limitam a ação dessas beta-lactamases. Finalmente, certas penicilinas podem ser combinadas com um inibidor dessas beta-lactamases. Trata-se de uma molécula que também possui um ciclo beta-lactâmico, mas não possui atividade antibiótica direta. O inibidor bloqueia a ação de enzimas degradantes, permitindo a ação de antibióticos co-administrados, por exemplo, ácido clavulânico, que muitas vezes é combinado com amoxicilina .
As ciclinas , propriamente chamadas de tetraciclinas, têm a característica de serem compostas por quatro anéis fundidos. Eles são inibidores da tradução no nível do ribossomo . Eles são capazes de penetrar nas células eucarióticas e, portanto, podem ser usados para alvejar parasitas intracelulares (exemplo: Chlamydia pneumoniae ). Essas moléculas são bacteriostáticas, portanto, há risco de recorrência.
Os glicopeptídeos são moléculas altamente tóxicas com uso muito limitado. O exemplo típico é a vancomicina . Os glicopeptídeos são usados como segundo recurso, em caso de falha do tratamento antibiótico prescrito anteriormente.
Eles não são absorvidos pelo trato digestivo e, portanto, são sempre administrados por via intravenosa. A vancomicina será usada por via oral para a infecção por Clostridium difficile .
O macrolídeo tem como alvo o sítio catalítico do ribossomo bacteriano e inibe a síntese da ligação peptídica . Essas moléculas têm macrociclos frequentemente associados a açúcares neutros ou amino. Esses antibióticos são capazes de se difundir nos tecidos, mesmo dentro das células. Eles são, portanto, ativos em germes intracelulares. Eles são usados no caso de infecções pulmonares atípicas ( legionelose , infecção por Chlamydia ), certas infecções com estreptococos, enterococos, estafilococos meti-S; a espiramicina é freqüentemente usada para mulheres grávidas. No entanto, seu uso é delicado devido a inúmeros efeitos colaterais e interações medicamentosas.
Os cetolídeos , macrolídeos de última geração são interessantes devido à extensão de sua atividade, diminuição da sensibilidade do pneumococo à penicilina (ou PSDP ). Seus efeitos colaterais e contra-indicações são os mesmos.
Os nitrofuranos e nitroimidazóis são compostos metabolizados pela bactéria e cujos produtos introduzem cortes no DNA.
As quinolonas e as fluoroquinolonas mais novas são moléculas derivadas do ácido nalidíxico . Eles são inibidores da girase bacteriana.
os fenicóis são moléculas muito simples, agora sintetizadas por químicos orgânicos. Estes são principalmente cloranfenicol e tianfenicol . Eles têm um espectro de ação muito amplo, mas existem muitas resistências e têm muitos efeitos colaterais, incluindo o risco de agranulocitose . Na Bélgica , eles são proibidos para uso interno, bem como para uso veterinário.
São moléculas em cadeia que possuem mais de 50 aminoácidos ligados por ligações peptídicas. Eles constituem uma família de antibióticos cujas moléculas muito tóxicas permitem um uso muito limitado.
Eles são derivados da sulfanilamida , um composto próximo ao ácido para- aminobenzóico . Essas moléculas têm como alvo a síntese de ácido fólico . Eles são freqüentemente usados no tratamento de infecções de ouvido, sinusite, infecções respiratórias, infecções do trato urinário.
As oxazolidinonas são compostos orgânicos heterocíclicos constituídos por um 5- contendo um átomo de nitrogênio e um de oxigênio e substituído por oxo . Eles são inibidores da síntese de proteínas que bloqueiam a associação do tRNA com o ribossomo .
A lisocina E interage com a menaquinona (vitamina K 2) presentes nas membranas bacterianas para causar a morte de bactérias , embora permaneçam inofensivos para os eucariotos e, portanto, para os humanos. Este é um modo de ação diferente de qualquer outro antibiótico conhecido, criando assim uma nova família de antibióticos.